易瑞沙详细信息

药品信息采自印度医院药房,更多信息请扫描旁边二维码获取

信息说明

所有名称:易瑞沙 | 吉非替尼 | Gefitinib (Iressa®)

易瑞沙(吉非替尼片),适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。

  • 品牌:GEFTINATE
  • 结构:片剂
  • 单位:250 MG*30片
  • 价格:详询客服
  • 简要说明书

    吉非替尼 易瑞沙gefitinib (Iressa®)说明书
        药物: 吉非替尼 易瑞沙gefitinib (Iressa®)
        印度官方价格参考: 印度易瑞沙:(约750元人民币)
        中国上市情况: 易瑞沙已上市
        靶点: EGFR
        治疗: 易瑞沙适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)
        参考用法用量: 易瑞沙推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。易瑞沙不推荐用于
    儿童或青少年,对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。易瑞沙不需要因患者
    的年龄,体重,性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能
    不全的患者进行剂量调整。(参见“药物代谢动力学特性”部分)。
        不良反应: 易瑞沙最常见的药物不良反应( ADRs )为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮,
    发生率20%以上,一般见于服药后一个月内,通常是可逆性的。易瑞沙有大约8%
    的患者出现严重的ADRs(CTC标准3或4级)。因ADRs停止治疗的患者仅有1%。


    注:本网站任何关于药品使用的建议仅供参考,不能替代医嘱

    用药指导,免费解答...

    易瑞沙简介

    本页面提供易瑞沙简介,如果您在阅读浏览过程中遇到问题或发现错误信息,您可以向我们提出反馈以及建议,我们会第一时间进行资料修正。

    一、“易瑞沙是什么药?

    易瑞沙的主要成分是吉非替尼,是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,抑制肿瘤细胞的生长,增加肿瘤细胞衍生系的凋亡。可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性,是针对肿瘤进行全身性靶向治疗的小分子靶向药物。

    二、哪些肺癌患者适合用易瑞沙治疗?

    1、前期化疗失败的患者

    对于中晚期有播散的肺癌患者联合化疗可增加生存率、缓解症状以及提高生活质量,目前一线化疗推荐治疗方案为含铂两药联合化疗,如紫杉醇+卡铂、多西紫杉醇+顺铂或长春瑞宾+顺铂,吉西他滨+顺钻等。但化疗平均生存期为9〜10个月,几乎大部分肺癌患者都会在不同时长内遇到化疗失败的情况。这时可以选择分子靶向治疗,如易瑞沙。

    2、无法接受化疗的患者

    应用化学药物进行化疗时,除了破坏肿瘤细胞的同时还会导致一部分正常细胞受损。对于患者行为状态评分>2分[0分(无症状)、1分(有症状,完全能走动)、 2 分( <50%的时间卧床)、3 分( >50%时间卧床)和4分 (卧床不起)],其他主要器官功能状态也不好的情况下,则不能进行化疗,否则患者的体力、免疫力进一步恶化,自身体力耗尽,此时,化疗对于患者是无法受益的。而这类患者进行分子靶向治疗则是受益的,因为靶向药可以‘捕获’有特定靶点的肿瘤细胞,不会对正常细胞产生影响。

    3、非小细胞肺癌EGFR基因突变检测阳性的患者

    易瑞沙属于分子靶向治疗,对应的靶点是肿瘤细胞有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21的L858R基因突变。对于晚期患者检测到这种基因突变时,即可以首选易瑞沙进行治疗。

    三、易瑞沙怎么服用?

    本品的推荐剂量为250mg(1片),一日1次,口服,空腹或与食物同服。如果漏服本品一次,应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时,则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量(禁忌:一次服用两倍剂量)。

    当不能整个片剂给药时,例如患者只能吞咽液体,可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)无需压碎,搅拌至完全分散(约需15分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下洗液。也可通过鼻胃管给予该药液。

    剂量调整:当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时,可通过短期暂停治疗(最多14天)解决,随后恢复每天250mg的剂量。

    目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料,故不推荐使用。


    易瑞沙注意事项

    注意事项

      观察到接受本品治疗的患者发生间质性肺病,可急性发作。患者通常出现急性的呼吸困难,伴有咳嗽,低热,呼吸道不适和动脉血氧不饱和。短期内该症状可发展得很严重,并有死亡病例的报告。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。已观察到在出现该状况的患者中,伴有原发性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物诱导性肺炎的患者死亡率较高。

      处方医生应密切监测间质性肺病发生的迹象,如果患者呼吸道症状加重,应中断本品治疗,立即进行检查。当证实有间质性肺病时,应停止使用本品,并对患者进行相应的治疗。

      已观察到肝转氨酶升高 (见不良反应) ,罕有表现为肝炎。因此,建议定期检查肝功能。肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品。如果肝转氨酶升高加重,应考虑停药。

      已报道在服用华法林的一些患者中出现 INR (International Normalised Ratio, 国际标准化比率) 升高及/或出血事件 (见不良反应) 。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或 INR 的改变。

      应告诫患者当以下情况加重时即刻就医:

      任何眼部症状

      严重或持续的腹泻,恶心,呕吐或厌食

      这些症状应按临床需要进行处理 (见不良反应) 。

      随机对照试验证明,在晚期非小细胞肺癌患者中将本品和以铂类为基础的标准两药联合化疗方案合用,不会有额外的益处。因此,本品应单用于既往接受过细胞毒性化疗的非小细胞肺癌患者。

      在一项对儿科患者进行本品和放疗治疗的 I/II 期临床研究中,45 名入选患者(这些患者为新诊断出脑干神经胶质瘤或未完全切除的幕上恶性神经胶质瘤)中,发生 4 例(1 例死亡)中枢神经系统出血 。在一项单用本品治疗的临床研究中,一位患有室管膜瘤的儿童也出现了中枢神经系统出血。接受本品治疗的成年 NSCLC 患者脑出血风险不太可能增高。

      对驾驶及操纵机器能力的影响

      在本品治疗期间,可出现乏力的症状,出现这些症状的患者在驾驶或操纵机器时应给予提醒。

    易瑞沙详细说明书

    本页面提供易瑞沙详细说明书,如果您在阅读浏览过程中遇到问题或发现错误信息,您可以向我们提出反馈以及建议,我们会第一时间进行资料修正。

    详细说明书

    吉非替尼片

    请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

    【简介】

    商品名:易瑞沙

    通用名:吉非替尼片

    【适应症】

    本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。

    本品对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效,是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势 (注:该试验总体人群中未显示改善疾病相关症状和延长生存期) 及中国非对照临床试验的生存数据而确立的。

    两个大型的随机对照临床试验结果表明:吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性 NSCLC 未显示出临床获益,所以不推荐此类联合方案。

    【用法用量】

    本品的推荐剂量为 250 mg (1 片) ,一日 1 次,口服,空腹或与食物同服。

    如果有吞咽困难,可将片剂分散于半杯饮用水中 (非碳酸饮料) 。不得使用其他液体。将片剂丢入水中,无需压碎,搅拌至完全分散(约需 10 分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。

    无需因下述情况不同调整给药剂量:年龄、体重、性别、种族、肾功能、因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。

    剂量调整:当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时,可通过短期暂停治疗(最多 14 天)解决,随后恢复每天 250 mg 的剂量 (见不良反应) 。

    儿童中使用

    目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料,故不推荐使用。


    【不良反应】

    最常见 (发生率 20% 以上) 的药物不良反应 ( ADRs ) 为腹泻和皮肤反应 (包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒) ,一般见于服药后的第一个月内,通常是可逆性的。大约 8% 的患者出现严重的药物不良反应 (CTC 标准 3 或 4 级) 。因 ADR 停止治疗的患者有约 3%。

    各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列 (多见:>10%;常见:>1% 且<10%;少见:>0.1% 且<1%;罕见:>0.01% 且<0.1%;极罕见:<0.01%)

    基于在全球进行的临床研究,扩大用药/同情用药以及上市后使用中的数据,在日本以外的地区间质性肺病总的估计报告率约为 0.3%,在日本约为 3%。

    一项双盲的 III 期临床研究中,比较本品加最佳支持治疗 (BSC) 与安慰剂加 BSC 用于在既往接受过一个或两个化疗方案,且对最近的治疗无效或不耐受的局部晚期 NSCLC 患者,间质性肺病型事件的发生率在总体人群中相似,两治疗组均为约 1%。绝大多数报道的间质性肺病型事件均来自东方人群,接受本品或安慰剂治疗的东方人群患者中,间质性肺病的发生率相似,分别为约 3%和 4%。一例间质性肺病型事件导致死亡,为接受安慰剂治疗的患者。

    在日本的上市后药物监测研究中 (3350 名患者) ,报道的接受本品治疗的患者间质性肺病型事件的发生率为 5.8%。

    【禁忌症】

    已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。

    【药物相互作用】

    对人肝微粒体进行的体外试验证实,吉非替尼主要通过肝细胞色素 P-450 系统的 CYP3A4 代谢。所以吉非替尼可能会与诱导,抑制或为同一肝酶代谢的药物发生相互作用。动物研究表明吉非替尼很少有酶诱导作用,体外研究显示吉非替尼可有限地抑制 CYP2D6。

    以下列出了与吉非替尼产生或可能产生有临床意义的药物相互作用的药物或药物类别:

    影响吉非替尼的药物

    已证明的相互作用

    抑制 CYP3A4 的药物

    在健康志愿者中将吉非替尼与伊曲康唑 (一种 CYP3A4 抑制剂) 合用,吉非替尼的平均 AUC 升高 80%。由于药物不良反应与剂量及暴露量相关,该升高可能有临床意义。虽然未进行与其他 CYP3A4 抑制剂相互作用的研究,但这一类药物如酮康唑,克霉唑,Ritonovir 同样可能抑制吉非替尼的代谢。

    升高胃 pH 值的药物

    在健康志愿者中进行临床研究,表明与能明显持续升高胃 pH 至 ≥ 5 的药物合用,可使吉非替尼的平均 AUC 降低 47%,这可能降低吉非替尼疗效。

    利福平

    在健康志愿者中将吉非替尼与利福平 (已知的强 CYP3A4 诱导剂) 同时给药,吉非替尼的平均 AUC 比单服时降低 83%。

    理论上可能有相互作用的药物

    其他 CYP3A4 诱导剂

    诱导 CYP3A4 活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此,与 CYP3A4 诱导剂 (如苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草) 合用可降低疗效。

    吉非替尼对其他药物的作用

    已证明的相互作用

    通过 CYP2D6 代谢的药物

    在一项临床试验中,吉非替尼与美托洛尔(一种 CYP2D6 酶底物)合用,使美托洛尔的暴露量升高 35%,这被认为不具有临床相关性。吉非替尼与其他由 CYP2D6 代谢的药物同服,可能会升高后者的血药浓度。

    理论上可能有相互作用的药物

    华法林

    虽然迄今尚未进行正规的药物相互作用研究,在一些服用华法林的患者中报告了 INR 增高和/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测其凝血酶原时间或 INR 的改 (见注意事项) 。

    长春瑞滨

    在 II 期临床研究中,将本品与长春瑞滨同时服用,显示本品可能会加剧长春瑞滨引起的中性白细胞减少作用。

    【特殊人群用药注意事项】

    1.妊娠期使用: 目前尚无本品用于妊娠期女性的资料。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼,在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高,在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型,仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。在接受本品治疗期间,要劝告育龄女性避免妊娠。

    2.哺乳期使用: 在接受本品治疗期间,应建议哺乳母亲停止母乳喂养。

    目前尚无本品用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳,但当给予哺乳大鼠口服 5 mg/kg 吉非替尼 (按体表面积计为临床用药剂量的 0.2 倍) ,吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。

    在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼 20 mg/kg/天 (按体表面积计为临床用药剂量的 0.7 倍) 的剂量,可减少幼鼠的存活率。

    3.儿童: 目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料,故不推荐使用。

    4.老年人: 见用法用量。

    【生产厂家】

    阿斯利康(无锡)贸易有限公司

    联系我们