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托法替布

药品简介

托法替布(tofacitinib)是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂,可有效抑制JAK1和JAK3的活性,阻断多种炎性细胞因子的信号转导。既有研究表明托法替布对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病、系统性红斑狼疮等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。

所有名称和别名

托法替布|Tofacitinib

托法替布副作用

托法替布最常见不良反应在对照临床试验头3个月期间(发生大于或等于2%单药治疗或与DMARDs联用托法替布治疗患者)是上呼吸道感染,头痛,腹泻和鼻咽炎。

托法替布详细说明书

【适应症】

托法替布适用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎成年患者。可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物(DMARDs)联用。

【参考用法】

托法替布片的推荐剂量是5mg,每日服2次,每次服1片。

托法替布缓释片的推荐剂量是11mg,每日服1次,每次服1片。

与食物或不与食物同服均可,不可粉碎、裂开或咀嚼药片。

【药物作用】

体外实验结果表明托法替尼可有效抑制 JAK3 ,对 JAK1,JAK2 和 Tyk2 也有一定抑制作用 ,但对其他酪氨酸激酶如周期依赖蛋白激酶和表皮生长因子受体的抑制作用很弱,显示托法替尼对 JAKs 的抑制作用有较强选择性。托法替尼有效抑制 JAK 途径相关 IL-2 引起的人 T 细胞和混合淋巴细胞增殖。

托法替布注意事项

  • 在活动性感染期间不要给XELJANZ托法替布,包括局部感染。如发生严重感染,中断XELJANZ托法替布直至感染控制。
  • 用托法替布治疗患者中曾报道淋巴瘤和其他恶性病。
  • 胃肠道穿孔:患者可能增加风险谨慎使用。免疫接种:活疫苗不应与XELJANZ托法替布同时给予。
  • 实验室监视:建议由于淋巴细胞,嗜中性,血红蛋白,肝酶和脂质潜在变化。

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