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索坦

药品简介

舒尼替尼|索坦 sunitinib (Sutent®),适应症为治疗甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤。

所有名称和别名

舒尼替尼 | 索坦 sunitinib (Sutent®)

索坦副作用

索坦常见副作用是疲劳、乏力、发热、腹泻、恶心、粘膜炎。

索坦详细说明书

【适应症】

甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST)。不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。

成人患者在肾切除术后,复发性肾细胞癌高危期的辅助治疗(a-RCC)。

不可切除的,转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET)成年患者。

【参考用法】

甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤 (GIST)及晚期肾细胞癌 (RCC):口服50 mg,每日一次,连续治疗4周,接着停药2周,按照4周服药2周停药的计划进行。空腹及随餐服用均可。

辅助治疗肾切除术后的高风险复发的肾细胞癌 (aRCC):口服50 mg,每日一次,连续治疗4周,接着停药2周,按照4周服药2周停药的计划进行,进行9个这样的6周周期。空腹及随餐服用均可。

成年患者转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET):口服37.5 mg,每日一次连续服药,无停药计划。空腹及随餐服用均可。

【药物相互作用】

CYP3A4强抑制剂,如酮康唑,可增加舒尼替尼索坦的血浆浓度。建议选择对此类酶没有或抑制作用最小的索坦合并用药。健康志愿者服用单剂量苹果酸舒尼替尼索坦,同时给予CYP3A4强抑制剂(酮康唑),可导致总体(舒尼替尼索坦及索坦主要活性代谢产物)的Cmax和AUC0-∞分别增加49%和51%。

CYP3A4诱导剂,如利福平,可降低舒尼替尼索坦的血浆浓度。建议选择对此类酶没有或诱导作用最小的索坦合并用药。健康志愿者服用单剂舒尼替尼索坦,同时给予CYP3A4强诱导剂(利福平),可导致总体(舒尼替尼索坦及索坦主要活性代谢产物)的Cmax和AUC0-∞分别降低23%和46%。

索坦注意事项

  • 孕妇接受舒尼替尼索坦治疗可能会伤害胎儿。由于血管形成是胚胎和胎儿发育的关键,舒尼替尼索坦抑制血管形成,索坦可能对妊娠产生索坦不良作用。索坦在对大鼠和家兔进行的动物生殖索坦研究中,舒尼替尼索坦表现出了致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性。未在孕妇中对索坦进行充分的、严格对照的索坦研究。如果患者妊娠期间使用索坦或接受索坦治疗期间妊娠,应告知患者索坦药物对胎儿的潜在危害。育龄妇女接受索坦治疗时应避孕。
  • 由于索坦药物通常可从人乳汁中泌出,并且索坦药物对乳儿有潜在严重不良反应,哺乳妇女接受索坦药物治疗时,在考虑索坦药物对母亲的重要性的同时,应权衡决定是否停止哺乳或停止索坦治疗。
  • 接受索坦治疗的825例胃肠间质瘤(GIST)和晚期肾细胞癌(RCC)索坦受试者中有277例(34%)年龄在65岁或65岁以上。索坦在胰腺神经内分泌瘤3期研究中,22例(27%)接受舒尼替尼索坦治疗的受试者为65岁及65岁以上。未发现年轻索坦受试者与老年索坦受试者在索坦安全性或有索坦效性方面存在差异。

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