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拉帕替尼对增强恩杂鲁胺对去势抵抗性前列腺癌的抗肿瘤作用

时间:2019-07-25 13:52来源:拉帕替尼中文网作者:中印医疗


    难以控制的去势抵抗性前列腺癌(CRPC)由雄激素受体(AR)激活驱动。阻止AR信号传导的有效疗法,如恩杂鲁胺(ENZ),是CRPC的主要治疗方法; 然而,患者最终会出现ENZ耐药(ENZR)疾病。在这项研究中,我们研究了ENZ抗性的一种机制,并试图提高ENZ的治疗效率。研究人员发现在ENZR肿瘤和细胞系中HER2表达增加,并且通过ENZ处理LNCaP细胞诱导。ENZ诱导的HER2过表达依赖于AKT-YB1激活和调节的AR活性。

拉帕替尼

    用EGFR / HER2抑制剂拉帕替尼治疗可有效阻断LNCaP和ENZR细胞中HER2依赖性AR的激活,从而降低细胞活力,增加细胞凋亡。尽管体外疗效,拉帕替尼的体内单药治疗并未阻止ENZR肿瘤的生长。然而,拉帕替尼与ENZ的组合治疗在体外最有效地诱导LNCaP细胞中的细胞死亡,并且在 CRPC的体内模型中比单独的ENZ更有效地预防肿瘤生长。
 
    结果表明虽然HER2过表达和随后的AR激活是ENZ抗性的靶向机制,但使用拉帕替尼的治疗仅在与CRZ中的ENZ组合使用时是合理的治疗方法。

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