拉帕替尼 | 泰立沙 | 泰克布 | 二对甲苯磺酸 拉帕替尼 | TYKERB | lapatinib (Tykerb®)
拉帕替尼不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等。
TYKERB拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
拉帕替尼推荐剂量为拉帕替尼1 250 mg，拉帕替尼每日1次，拉帕替尼第1～21天服用，拉帕替尼与卡培他宾2 000 mg/d，拉帕替尼第1～14天分2次服联用。拉帕替尼，应每日服用拉帕替尼1次，拉帕替尼不推荐分次服用。拉帕替尼饭前1 h或拉帕替尼饭后2 h后服用。
拉帕替尼如漏服1剂，拉帕替尼第2天不需剂量加倍。拉帕替尼妊娠级别D，拉帕替尼孕妇禁用。拉帕替尼是否通过乳汁分泌尚不清楚，拉帕替尼哺乳期妇女应停止授乳。拉帕替尼老年人用药与拉帕替尼年轻患者未发现有明显差异。拉帕替尼未对肾脏严重损害及透析患者做过拉帕替尼临床试验，中重度肝损害的患者应酌减拉帕替尼剂量。
拉帕替尼在体外拉帕替尼在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8，拉帕替尼并且主要由CYP3A4代谢，拉帕替尼抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。酮康唑，每次0.2 g，2次/d，7 d后可提高拉帕替尼AUC 3～7倍，半衰期延长1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4诱导剂，每次100 mg，每日2次，3 d后改为每次200 mg，每日2次共用17 d，拉帕替尼AUC降低72%。拉帕替尼是P-糖蛋白的转运底物，抑制糖蛋白的药物可能增加拉帕替尼的血药浓度。
拉帕替尼用于治疗与其他癌症药物治疗后进展或扩散的晚期激素相关乳腺癌。拉帕替尼仅在肿瘤检测为人表皮生长因子受体2（HER2）蛋白阳性时才用于此病症。HER2蛋白可以加速癌...
2019-08-05
以前已经证明，皮疹的早期发展与新辅助拉帕替尼的病理完全反应的可能性更高有关。在目前的分析中，调查了它在ALTTO III期辅助试验中对生存的影响。在ALTTO中，将人表皮生长...
2019-08-05
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2019-07-31
难以控制的去势抵抗性前列腺癌（CRPC）由雄激素受体（AR）激活驱动。阻止AR信号传导的有效疗法，如恩杂鲁胺（ENZ），是CRPC的主要治疗方法; 然而，患者最终会出现ENZ耐药（E...
2019-07-25
人表皮生长因子受体2（HER2）抑制剂，例如曲妥珠单抗和拉帕替尼用于治疗HER2阳性乳腺癌和胃癌。然而，与其他靶向疗法一样，HER2抑制剂的内在或获得性抗性为HER2阳性胃癌提供...
2019-07-22
拉帕替尼与卡培他滨联合用于治疗患有表皮生长因子受体2（HER2）阳性转移性乳腺癌（MBC）的患者，这些患者在转移性环境中先前使用曲妥珠单抗治疗。长春瑞滨是MBC的重要化疗...
2019-07-17
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yangsilk
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