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拉帕替尼

药品简介

拉帕替尼|泰立沙|泰克布主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

所有名称和别名

拉帕替尼 | 泰立沙 | 泰克布 | 二对甲苯磺酸 拉帕替尼 | TYKERB | lapatinib (Tykerb®)

拉帕替尼副作用

拉帕替尼不良反应主要为胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,皮肤干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困难及失眠等。

拉帕替尼详细说明书

【适应症】

TYKERB拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

【参考用法】

拉帕替尼推荐剂量为拉帕替尼1 250 mg,拉帕替尼每日1次,拉帕替尼第1~21天服用,拉帕替尼与卡培他宾2 000 mg/d,拉帕替尼第1~14天分2次服联用。拉帕替尼,应每日服用拉帕替尼1次,拉帕替尼不推荐分次服用。拉帕替尼饭前1 h或拉帕替尼饭后2 h后服用。

拉帕替尼如漏服1剂,拉帕替尼第2天不需剂量加倍。拉帕替尼妊娠级别D,拉帕替尼孕妇禁用。拉帕替尼是否通过乳汁分泌尚不清楚,拉帕替尼哺乳期妇女应停止授乳。拉帕替尼老年人用药与拉帕替尼年轻患者未发现有明显差异。拉帕替尼未对肾脏严重损害及透析患者做过拉帕替尼临床试验,中重度肝损害的患者应酌减拉帕替尼剂量。

【药物相互作用】

拉帕替尼在体外拉帕替尼在治疗浓度可抑制CYP3A4和CYP2C8,拉帕替尼并且主要由CYP3A4代谢,拉帕替尼抑制此酶活性的药物能显著提高拉帕替尼的血药浓度。酮康唑,每次0.2 g,2次/d,7 d后可提高拉帕替尼AUC 3~7倍,半衰期延长1.7倍。健康志愿者口服CYP3A4诱导剂,每次100 mg,每日2次,3 d后改为每次200 mg,每日2次共用17 d,拉帕替尼AUC降低72%。拉帕替尼是P-糖蛋白的转运底物,抑制糖蛋白的药物可能增加拉帕替尼的血药浓度。

拉帕替尼注意事项

  • 当病患出现二级以上的心脏左心室搏出分率下降时,必须停止使用,以避免产生心脏衰竭。当LVEF回复至正常值或病患无症状后两个礼拜便可以以较低剂量重新用药。与anthracycline类的化疗药品相比,拉帕替尼的心脏毒性为可逆的,不像anthracycline的不可逆性并有一生最多使用量,拉帕替尼并没有一生最多使用量。
  • 由于拉帕替尼是以肝脏CYP酵素系统代谢的药物,在使用其他具有诱导或是抑制CYP酵素的药物时,必须要注意剂量的调整。孕妇一般不应该使用拉帕替尼,因为其怀孕毒性分类为D,因此如果没有绝对的需要或是对母体有极大的利益,否则不建议孕妇或育怀孕者使用。
  • 拉帕替尼与卡培他宾合用治疗乳腺癌,效果较好,且对蒽环类抗生素、紫杉烷类及曲妥单抗耐药的患者有效,毒副作用轻微,对于晚期或转移性乳腺癌患者又多了一个治疗药物。

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