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乐伐替尼抑制血管生成和肿瘤成纤维细胞生长因子信号通路

时间:2019-07-22 12:42来源:乐伐替尼中文网作者:中印医疗


    不可切除的肝细胞癌(uHCC)是世界上最致命和最普遍的癌症之一,目前对于uHCC的全身治疗选择是有限的。乐伐替尼是一种靶向血管内皮生长因子受体(VEGFR s)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的多受体酪氨酸激酶抑制剂,最近在uHCC的 3期研究中通过统计确认索拉非尼的非劣效性证明了对总体存活率的治疗效果。

乐伐替尼

    在这里,研究了乐伐替尼在临床前HCC模型中的抗肿瘤活性的机制。9种人肝癌的体外增殖试验细胞系表明,乐伐替尼选择性抑制增殖FGF信号激活的HCC细胞,包括FGF 19表达Hep3B2.1-7。乐伐替尼以浓度依赖性方式抑制这些细胞中FRS 2(FGFR 1-4 的底物)的磷酸化。乐伐替尼抑制Hep3B2.1-7和SNU- 398异种移植物中的体内肿瘤生长,并降低肿瘤组织中FRS 2和Erk1 / 2的磷酸化。乐伐替尼还在PLC / PRF / 5异种移植模型和两个HCC中发挥抗肿瘤活性并有效降低肿瘤微血管密度源自患者的异种移植模型。
 
    这些结果表明,乐伐替尼在不同的HCC模型中具有一致的抗肿瘤​​活性,并且靶向肿瘤FGF信号传导途径和抗血管生成活性是其抗HCC肿瘤的抗肿瘤活性的基础。

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