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易瑞沙

药品简介

易瑞沙(吉非替尼片),适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。

所有名称和别名

易瑞沙 | 吉非替尼 | Gefitinib (Iressa®)

易瑞沙副作用

易瑞沙最常见的药物不良反应为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮,发生率20%以上,一般见于服药后一个月内,通常是可逆性的。易瑞沙有大约8%的患者出现严重的ADRs(CTC标准3或4级)。因ADRs停止治疗的患者仅有1%。

易瑞沙详细说明书

【适应症】

对于中晚期有播散的肺癌患者联合化疗可增加生存率、缓解症状以及提高生活质量,目前一线化疗推荐治疗方案为含铂两药联合化疗,如紫杉醇+卡铂、多西紫杉醇+顺铂或长春瑞宾+顺铂,吉西他滨+顺钻等。但化疗平均生存期为9〜10个月,几乎大部分肺癌患者都会在不同时长内遇到化疗失败的情况。这时可以选择分子靶向治疗,如易瑞沙。

应用化学药物进行化疗时,除了破坏肿瘤细胞的同时还会导致一部分正常细胞受损。其他主要器官功能状态也不好的情况下,则不能进行化疗,否则患者的体力、免疫力进一步恶化,自身体力耗尽,此时,化疗对于患者是无法受益的。而这类患者进行分子靶向治疗则是受益的,因为靶向药可以捕获有特定靶点的肿瘤细胞,不会对正常细胞产生影响。

易瑞沙属于分子靶向治疗,对应的靶点是肿瘤细胞有表皮生长因子受体外显子19缺失或外显子21的L858R基因突变。对于晚期患者检测到这种基因突变时,即可以首选易瑞沙进行治疗。

【参考用法】

本品的推荐剂量为250mg(1片),一日1次,口服,空腹或与食物同服。如果漏服本品一次,应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时,则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量(禁忌:一次服用两倍剂量)。

当不能整个片剂给药时,例如患者只能吞咽液体,可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)无需压碎,搅拌至完全分散(约需15分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下洗液。也可通过鼻胃管给予该药液。

剂量调整:当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时,可通过短期暂停治疗(最多14天)解决,随后恢复每天250mg的剂量。

【药物相互作用】

对人肝微粒体进行的体外试验证实,吉非替尼主要通过肝细胞色素 P-450 系统的 CYP3A4 代谢。所以吉非替尼可能会与诱导,抑制或为同一肝酶代谢的药物发生相互作用。动物研究表明吉非替尼很少有酶诱导作用,体外研究显示吉非替尼可有限地抑制 CYP2D6。

在健康志愿者中将吉非替尼与伊曲康唑 (一种 CYP3A4 抑制剂) 合用,吉非替尼的平均 AUC 升高 80%。由于药物不良反应与剂量及暴露量相关,该升高可能有临床意义。虽然未进行与其他 CYP3A4 抑制剂相互作用的研究,但这一类药物如酮康唑,克霉唑,Ritonovir 同样可能抑制吉非替尼的代谢。

易瑞沙注意事项

  • 观察到接受本品治疗的患者发生间质性肺病,可急性发作。患者通常出现急性的呼吸困难,伴有咳嗽,低热,呼吸道不适和动脉血氧不饱和。短期内该症状可发展得很严重,并有死亡病例的报告。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。已观察到在出现该状况的患者中,伴有原发性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物诱导性肺炎的患者死亡率较高。
  • 处方医生应密切监测间质性肺病发生的迹象,如果患者呼吸道症状加重,应中断本品治疗,立即进行检查。当证实有间质性肺病时,应停止使用本品,并对患者进行相应的治疗。
  • 已观察到肝转氨酶升高 (见不良反应) ,罕有表现为肝炎。因此,建议定期检查肝功能。肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品。如果肝转氨酶升高加重,应考虑停药。
  • 已报道在服用华法林的一些患者中出现 INR (International Normalised Ratio, 国际标准化比率) 升高及/或出血事件 (见不良反应) 。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或 INR 的改变。

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