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利托那韦和依法韦仑显着改变厄洛替尼的代谢

时间:2019-09-04 14:47来源:特罗凯中文网作者:中印医疗


    厄洛替尼被批准用于治疗非小细胞肺癌和胰腺癌,并被CYP3A4代谢。分别作为CYP3A酶的诱导剂和抑制剂如利托那韦和依法韦仑可用作治疗患有人免疫缺陷病毒(HIV)的患者的高效抗逆转录病毒治疗药物的一部分。当具有恶性肿瘤的HIV患者需要用厄洛替尼治疗时,存在尚未确定的药物 - 药物相互作用的可能性。使用人肝细胞评估这些相互作用,分别针对厄洛替尼与酮康唑和利福平(原型细胞色素P450抑制剂和诱导剂)的相互作用进行比较。

特罗凯

    肝细胞用车辆[0.1%二甲亚砜,利托那韦(10处理μ M)],酮康唑(10 μ M),依法韦仑(10μ M),或利福平(10 μ M)4天。在第5天,厄洛替尼(5 μ M)与另一个24-48小时上述试剂一起温育。使用液相色谱和串联质谱法在收集的样品(组合的裂解物和培养基)中定量厄洛替尼和O-甲基厄洛替尼的浓度。用利托那韦和酮康唑治疗后,厄洛替尼的半衰期(t 1/2)分别从10.6±2.6增加到153±80和23.9±4.8小时。厄洛替尼的表观内在清除率(CL int,app)由利托那韦降低16倍,酮康唑降低1.9倍。依非韦伦和利福平降低吨1/2厄洛替尼的浓度分别为10.3±1.1至5.0±1.5和3.4±0.2小时。Efavirenz和利福平分别使厄洛替尼的CL int,app增加了2.2倍和2倍。
 
    研究结果表明,为了达到理想的药物暴露,当利托那韦或依法韦仑共同给药时,临床使用的剂量(每天150毫克)厄洛替尼可能必须分别显着降低(每隔一天25毫克)或增加(每天300毫克)。

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