海外就医|靶向治疗药物|印度代购-中印医疗

非小细胞肺癌中获得性厄洛替尼的耐药性

时间:2019-07-22 15:43来源:特罗凯中文网作者:中印医疗


    基于过去十年中非小细胞肺癌(NSCLC)患者的临床益处,表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)厄洛替尼已被批准。不幸的是,癌细胞通过这种药剂变得耐药各种机制,这限制了患者结果的改善。因此,迫切需要开发新的药剂以克服厄洛替尼的耐药性。在这里,提出了一种新的策略,通过抑制谷氨酰胺酶活性克服NSCLC中获得性厄洛替尼的耐药性。

特罗凯

    当与厄洛替尼组合时,化合物968(谷氨酰胺酶C(GAC)的抑制剂)有效地抑制厄洛替尼抗性NSCLC细胞HCC827ER和NCI-H1975的细胞增殖。化合物968和厄洛替尼的组合不仅降低了GAC和EGFR蛋白的表达,而且还抑制了HCC827ER细胞中的GAC活性。厄洛替尼耐药细胞的生长依赖于谷氨酰胺,如GAC基因敲除和拯救实验所证实。更重要的是,化合物968与厄洛替尼联合可下调厄洛替尼耐药细胞中的谷氨酰胺和糖酵解代谢。
 
    总之,研究提供了一种通过阻断谷氨酰胺代谢来克服获得性厄洛替尼抗性的有价值的方法,并且表明EGFR-TKI和GAC抑制剂的组合可能是获得性厄洛替尼抗性NSCLC的潜在治疗策略。

公众号

扫一扫关注公众号

免责说明:由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节,本站信息仅供参考。

阅读过本篇文章的用户还看了

  • 厄洛替尼在非小细胞肺癌中的药物靶向
    厄洛替尼在非小细胞肺癌中的药物

    在TUSC2缺陷型EGFR野生型肺癌细胞中TUSC2 / FUS1肿瘤抑制基因的表达增加了对厄洛替尼的敏感性。用厄洛替尼处理的TUSC2诱导型肺癌细胞的微阵列mRNA表达分析揭示了对氧化应激的反应...

    2019-08-02

  • 非小细胞肺癌细胞中的厄洛替尼抗性
    非小细胞肺癌细胞中的厄洛替尼抗

    相关蛋白(YAP)是Hippo途径的主要介质,其促进癌症发展。在这里,表明YAP促进人类非小细胞肺癌(NSCLC)细胞对厄洛替尼的耐药性。发现通过YAP质粒转染的强制YAP过表达促进HC...

    2019-07-26

  • 非小细胞肺癌细胞中的厄洛替尼抗性
    非小细胞肺癌细胞中的厄洛替尼抗

    具有表皮生长因子受体(EGFR)突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者对EGFR-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)有反应。然而,具有继发性体细胞EGFR突变的NSCLC患者对EGFR-TKI治疗具有抗性。在...

    2019-07-18

  • 厄洛替尼加贝伐单抗组合显著延长了无进展生存期非小细胞肺癌
    厄洛替尼加贝伐单抗组合显著延长

    厄洛替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在携带激活EGFR突变(EGFR Mut +)的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中表现出卓越的疗效。然而,几乎所有肿瘤最终...

    2019-07-16

  • 厄洛替尼口服给药后的吸收度是百分之几
    厄洛替尼口服给药后的吸收度是百

    肺癌是全世界男性和女性因癌症而死亡的最常见原因。美国癌症协会的统计数据估计,2018年美国将发生约244,000例新发肺癌病例,超过154,000例死于该病。根据美国国家癌症研究所...

    2019-06-17

  • 厄洛替尼改善生存率以及皮疹出现的概率
    厄洛替尼改善生存率以及皮疹出现

    厄洛替尼抑制与表皮生长因子受体相关的酪氨酸激酶。不确定它对其他酪氨酸激酶的影响。由于表皮生长因子受体存在于一些肺癌细胞中,厄洛替尼已经在癌症进展尽管化疗的患...

    2019-06-11

  • 厄洛替尼对比化疗用于非小细胞肺癌改善了无进展生存期
    厄洛替尼对比化疗用于非小细胞肺

    肺癌是全球最常见的癌症,在男性癌症相关死亡中排名第一,是女性癌症死亡的第二大原因,占所有癌症死亡人数的27%。值得注意的是,每年约有50%的肺癌死亡发生在低收入和...

    2019-06-10

  • 厄洛替尼在非吸烟的肺癌患者中的生存率改善更为明显
    厄洛替尼在非吸烟的肺癌患者中的

    吸烟状况对晚期NSCLC患者临床结果的影响也是一个值得关注的领域。在最初的试验中,厄洛替尼的生存率改善在非吸烟者中更为明显。EGFR突变在非吸烟者的腺癌女性患者中更为常...

    2019-06-03

  • 厄洛替尼治疗非小细胞肺癌的疗效证实有效
    厄洛替尼治疗非小细胞肺癌的疗效

    非小细胞肺癌(NSCLC)是全世界癌症死亡的主要原因之一。像厄洛替尼这样的新分子靶向疗法是改善肺癌预后的需要。已发现厄洛替尼可有效延长患有晚期和转移性NSCLC的患者的生...

    2019-05-17

  • 厄洛替尼的临床试验:生存率并不优于安慰剂
    厄洛替尼的临床试验:生存率并不

    2016年10月18日,美国食品和药物管理局修改厄洛替尼 (TARCEVA,Astellas Pharm Global Development Inc.)用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的适应症,以限制肿瘤具有特定表皮生长的患者使用...

    2019-05-17

特罗凯

特罗凯
二维码

扫一扫关注公众号

热门文章