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赛可瑞

药品简介

克唑替尼|赛可瑞 crizotinib是抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。

所有名称和别名

克唑替尼 | 赛可瑞 | crizotinib | (Xalkori®)

赛可瑞副作用

赛可瑞最常见的不良事件为1级恶心(52%)、腹泻 (46%)和呕吐 (43%)。此外,赛可瑞42%的患者出现视力障碍,特别是在早上。

赛可瑞详细说明书

【适应症】

克唑替尼赛可瑞胶囊可用于经CFDA批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

【参考用法】

赛可瑞必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用赛可瑞前,必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性评估结果。

克唑替尼赛可瑞胶囊的推荐剂量为250mg口服,每日两次,直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害患者,克唑替尼赛可瑞胶囊的推荐剂量为250mg口服,每日一次。

赛可瑞胶囊应整粒吞服,与食物同服或不同服均可。若漏服一剂赛可瑞胶囊,距下次服药时间长于6 小时则补服漏服的剂量;短于6小时或如果在服赛可瑞后呕吐,则按平常时间、剂量服用下一剂赛可瑞。

【药物相互作用】

克唑替尼赛可瑞是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)、ROS1(c-cos)和RON。易位可促使ALK 基因引起致癌融合蛋白的表达。

ALK 融合蛋白形成可引起基因表达和信号的激活和失调,进而促使表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼赛可瑞在肿瘤细胞株中对ALK、ROS1和c-Met 在细胞水平检测的磷酸化具有浓度依赖性抑制作用,对表达EML4-ALK 或NPM-ALK 融合蛋白或c-Met 的异种移植荷瘤小鼠具有抗肿瘤活性。

赛可瑞注意事项

  • 孕妇: 基于克唑替尼赛可瑞胶囊的作用机制,妊娠妇女服用赛可瑞可能会给胎儿带来伤害。目前尚无对妊娠妇女服用克唑替尼赛可瑞胶囊进行足够的且良好对照的研究。在赛可瑞大鼠的非临床研究中,在暴露于近似于人体临床推荐赛可瑞剂量(250 mg,每日两次)的情况下具有胚胎毒性和胎儿毒性。对器官形成期间的妊娠大鼠和家兔给予克唑替尼赛可瑞,以研究赛可瑞药物对胚胎/胎儿发育的影响。当大鼠用赛可瑞为50 mg/kg/天时(根据曲线下面积,大约为推荐人体临床赛可瑞用药剂量的0.6 倍),出现着床后流产增加。当大鼠赛可瑞用药剂量达200 mg/kg/天(根据曲线下面积,大约为推荐人体临床赛可瑞剂量时的2.7 倍)或家兔赛可瑞用药剂量达60 mg/kg/天(曲线下面积约为推荐人体临床赛可瑞剂量时的1.6 倍)时,胚胎的体重有所降低,但未出现致畸作用。
  • 哺乳期妇女:目前尚不明确克唑替尼赛可瑞及赛可瑞代谢物是否会从乳汁中分泌。由于多数药物通常都会从乳汁中分泌,以及婴儿若暴露于克唑替尼赛可瑞会发生潜在的严重不良反应,因此,决定哺乳期妇女是否终止哺乳或停止用赛可瑞非常重要。
  • 儿童:目前尚无儿科患者使用克唑替尼赛可瑞胶囊的有效性和安全性数据。赛可瑞研究发现,给予幼鼠克唑替尼赛可瑞150 mg/kg/天,每日一次,连续28 天后(根据曲线下面积,大约为5.4 倍的推荐人体赛可瑞临床剂量),其长骨生长过程中骨形成减少。关于儿科患者的其他赛可瑞潜在毒性,尚未在幼年动物中进行评价。
  • 老年人:赛可瑞研究A8081007 中有27 例(16%)接受克唑替尼赛可瑞胶囊治疗的患者年龄为65 岁或65 岁以上;研究A8081005中赛可瑞有152 例(16%)为65 岁或65 岁以上;研究A8081001 中赛可瑞有16 例(13%)为65 岁或65 岁以上。未见这些患者与年轻患者在赛可瑞安全性或赛可瑞有效性方面存在总体差异。

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