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劳拉替尼

药品简介

劳拉替尼(Lorlatinib,PF06463922)应该算是第三代ALK抑制剂,可抑制克唑替尼耐药的9种突变,具有较强的血脑屏障透过能力,入脑效 果较强,特别适合对其他ALK耐药的晚期NSCLC患者。

所有名称和别名

劳拉替尼| Lorlatinib

劳拉替尼副作用

劳拉替尼常见副作用是乏力,高胆固醇血症,谵妄,皮肌炎,低磷血症,呼吸困难,肝肾功能损害等。

劳拉替尼详细说明书

【适应症】

劳拉替尼适用于ALK阳性肺癌患者,具体包括接受克唑替尼或者至少一种其他ALK抑制剂治疗后疾病继续恶化,或者接受艾乐替尼或塞瑞替尼作为第一种ALK抑制剂治疗法后疾病继续恶化。

【参考用法】

建议剂量:口服每天一次,每次100mg,每天在同一时间服用。忘记服用时可补服,除非距离下一次服用的时间少于4小时,不可同时服两次分量。

剂量减少调整:第一次剂量减少可调整至每天一次75mg;第二次剂量减少可调整至每天一次50mg。若无法承受每天50mg的剂量,则永久停止。

呕吐的情况下不用补服,照常在下次才服用就可以。

【药物作用】

劳拉替尼是一种ALK抑制剂。ALK是一种受体酪氨酸激酶,属于胰岛素受体超家族,与白细胞酪氨酸激酶具有高度同源性。ALK基因位于人类染色体2p23,编码1620个氨基酸的多肽,经过翻译后修饰,生成200~220kDa的成熟ALK蛋白。ALK由1030个氨基酸组成的胞外配体结合域、跨膜域及胞内酪氨酸激酶结构域组成。ALK在各个物种中均高度保守,在成人大脑中表达的ALK被认为在神经系统的发育和功能中扮演重要角色ALK在小肠、睾丸、前列腺及结肠中也有表达,但其在正常淋巴组织、肺及其他组织中不表达。

ALK可激活多个细胞内信号通路,包括磷脂酶,JAK激酶、信号转导和转录激活因子、磷脂酰肌醇-3- 激酶、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白及丝裂原活化蛋白激酶等,参与调节细胞生长、转化及抗细胞凋亡。在多种肿瘤中均发现了ALK基因重组、突变或扩增,包括淋巴瘤、神经母细胞瘤及非小细胞肺癌。截至目前,已有21个不同的基因被发现与ALK发生易位,不同的ALK融合蛋白可能引起不同信号通路的激活,导致癌细胞的增殖速率、侵袭及致瘤能力均不同。劳拉替尼的耐受性很好,仅在200mg出现一个限制剂量的毒性反应,推荐的Ⅱ期剂量每天固定为100mg。在本次试验的ALK阳性患者中,46%的患者显示了客观缓解,在有反应的患者中,58%此前曾使用2种或多种抗ALK靶向制剂治疗。

劳拉替尼注意事项

  • 可以与食物同服,也可不同服。药片整个吞下,不要压碎或咀嚼。
  • 许多药物都会影响劳拉替尼疗效,包括处方药和非处方药、维生素和中药产品,服用其他药物前请与主治医生沟通。
  • 服药期间需有效避孕,孕期及哺乳期禁止服用劳拉替尼。
  • 若有过敏反应的迹象,如荨麻疹、呼吸困难、脸部,嘴唇,舌头或喉咙肿胀,尽快就医。

成功案例

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