达可替尼|Dacomitinib
达可替尼最常见的不良反应是（发病率> 20％）腹泻，皮疹，甲沟炎，口腔炎，食欲减退，皮肤干燥，体重减轻，脱发，咳嗽和瘙痒。
治疗携带EGFR基因外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
每日一片，45mg。
达克替尼是人EGFR家族（EGFR/HER1，HER2和HER4）和某些EGFR激活突变（外显子19缺失或外显子21L858R取代突变）的激酶活性的不可逆抑制剂。 体外达克替尼还在临床相关浓度下抑制DDR1，EPHA6，LCK，DDR2和MNK1的活性。
达克替尼显示出由HER家族靶标（包括突变的EGFR）驱动的皮下植入的人肿瘤异种移植物的小鼠中EGFR和HER2自身磷酸化和肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 Dacomitinib在由EGFR扩增驱动的颅内人肿瘤异种移植物的口服给药小鼠中也显示出抗肿瘤活性。
晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的特点是预后不良，很少有二线或三线治疗。第一代可逆表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制（TKI）为肺癌的靶向治疗铺平了道路。这些...
2019-08-05
第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂达克替尼作为 EGFR激活突变阳性（ EGFR + ）晚期NSCLC 患者的一线治疗显示出令人鼓舞的活性。我们进行了第一项随机，开放标记的3期试验，比较达克替...
2019-08-05
达克替尼与吉非替尼相比作为晚期非小细胞肺癌（NSCLC）和 EGFR 激活突变患者的一线治疗的益处。在这里，提出了一个前瞻性的结果亚组分析的EGFR基因突变亚型。在这个正在进行...
2019-08-01
阿彻1050试验证实的优越性达克替尼到吉非替尼在PFS方面。在最初的显着反应后，肺癌不可避免地会对这些TKI产生抗药性。我们先前报道，除了主要的T790M之外，L792F和C797S可以在阿...
2019-07-26
在EGFR突变阳性晚期NSCLC患者中，一线达克替尼显着改善PFS，OS，DoR和治疗失败时间与吉非替尼相比（ARCHER 1050; NCT01774721）。1,2 达克替尼起始剂量为所有患者的45 mg QD，允许减少3...
2019-07-22
达克替尼是第二代不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。我们将其有效性和安全性与可逆性EGFR酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼在晚期EGFR突变阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗中进...
2019-07-22
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