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达克替尼

药品简介

作为一线药物治疗 晚期非小细胞肺 癌(NSCLC)患者使用而研制的第二代人表皮生长因子受体(HER)抑制 剂。

所有名称和别名

达可替尼|Dacomitinib

达克替尼副作用

达可替尼最常见的不良反应是(发病率> 20%)腹泻,皮疹,甲沟炎,口腔炎,食欲减退,皮肤干燥,体重减轻,脱发,咳嗽和瘙痒。

达克替尼详细说明书

【适应症】

治疗携带EGFR基因外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

【参考用法】

每日一片,45mg。

【药物作用】

达克替尼是人EGFR家族(EGFR/HER1,HER2和HER4)和某些EGFR激活突变(外显子19缺失或外显子21L858R取代突变)的激酶活性的不可逆抑制剂。 体外达克替尼还在临床相关浓度下抑制DDR1,EPHA6,LCK,DDR2和MNK1的活性。

达克替尼显示出由HER家族靶标(包括突变的EGFR)驱动的皮下植入的人肿瘤异种移植物的小鼠中EGFR和HER2自身磷酸化和肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 Dacomitinib在由EGFR扩增驱动的颅内人肿瘤异种移植物的口服给药小鼠中也显示出抗肿瘤活性。

达克替尼注意事项

  • 间质性肺病:如果确诊间质性肺病,则永久停用达克替尼。
  • 腹泻:根据严重程度扣留并减少达克替尼的剂量。
  • 皮肤病学不良反应:根据严重程度扣留并减少达克替尼。
  • 胚胎 - 胎儿毒性:达克替尼会导致胎儿伤害。建议具有生殖潜力的女性使用有效的避孕措施。

成功案例

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