海外就医|靶向治疗药物|印度代购-中印医疗

奥希替尼药物相互作用的开发

时间:2019-09-04 14:51来源:奥希替尼中文网作者:中印医疗


    奥希替尼是一种有效的,高选择性,不可逆的表皮生长因子受体(EGFR)和T790M抗性突变抑制剂。体外代谢数据表明,奥希替尼是细胞色素P450(CYP)3A4 / 5的底物,CYP3A是一种弱诱导物,也是乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的抑制剂。的组合在体外数据,临床药代动力学数据,并在肿瘤患者的奥希替尼药物-药物相互作用(DDI)的数据被用于开发基于生理学的药代动力学(PBPK)模型和验证奥希替尼的DDI数据。

奥希替尼

    该模型预测观察到的奥希替尼单药治疗浓度曲线在1.1倍之内,并且对观察到的血浆峰浓度(C max)具有良好的可预测性(1.7倍)。)和曲线下面积(AUC)DDI比值变化,与利福平,伊曲康唑和辛伐他汀共同给药,但不与瑞舒伐他汀联合使用。基于观察到的临床数据和PBPK模拟,当给予强CYP3A诱导剂时,推荐剂量的奥希替尼为160mg,每日一次。PBPK建模表明,中度和弱CYP3A诱导剂无需调整剂量。

公众号

扫一扫关注公众号

免责说明:由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节,本站信息仅供参考。

阅读过本篇文章的用户还看了

  • 奥希替尼在AME肺癌协作组的非小细胞肺癌中作用的共识
    奥希替尼在AME肺癌协作组的非小细

    第一代和第二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)为晚期非小细胞肺癌(NSCLC)和致敏EGFR突变的患者带来了实质性的临床益处。然而,获得性耐药是不可避免的,因...

    2019-09-06

  • 奥希替尼耐药的非小细胞肺癌
    奥希替尼耐药的非小细胞肺癌

    奥希替尼是最新的FDA批准的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,用于EGFR T790M突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。然而,对OSI的抵抗可能会进展,并且研究潜在的OSI抗性机...

    2019-08-06

  • 奥希替尼在阳性非小细胞肺癌患者中的临床效益
    奥希替尼在阳性非小细胞肺癌患者

    表皮生长因子受体 - 酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)治疗的进展导致对耐药机制的研究表明,EGFR基因外显子20中产生的T790M基因突变的发生与大约50%至60相关。观察到的抗性百分比...

    2019-07-26

  • 奥希替尼治疗晚期非小细胞肺癌的血浆基因分型与治疗结果的关系
    奥希替尼治疗晚期非小细胞肺癌的

    第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI的),诸如奥希替尼是转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向治疗的最后一行EGFR -mutant窝藏T790M。已经提出了对第三代EGFR-TKI的获...

    2019-07-22

  • 奥希替尼耐药晚期非小细胞肺癌的肿瘤内可塑性
    奥希替尼耐药晚期非小细胞肺癌的

    第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI的),诸如奥希替尼是转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向治疗的最后一行EGFR -mutant窝藏T790M。已经提出了对第三代EGFR-TKI的获...

    2019-07-18

  • 新一代测序法检测抗奥希替尼的非小细胞肺癌的突变分析
    新一代测序法检测抗奥希替尼的非

    为了确定体细胞突变基因,以确定抗奥西替尼治疗后非小细胞肺癌的最佳靶点。研究患者均患有晚期肺腺癌,并获得对奥希替尼的耐药性,作为二线或三线治疗。这些患者在奥希...

    2019-07-13

  • 一项关于激活EGFR突变的非小细胞肺癌患者的网络荟萃分析
    一项关于激活EGFR突变的非小细胞

    表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)是具有激活EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的首选一线治疗方法。与厄洛替尼或吉非替尼相比,奥希替尼在最近的一项试...

    2019-07-04

  • 奥希替尼治疗对肺腺癌患者液体活检的反应评估
    奥希替尼治疗对肺腺癌患者液体活

    具有EGFR激活突变的肺腺癌将不可避免地获得对第一代TKI的抗性。获得性EGFR T790M突变导致约50%的这些耐药病例。液滴数字PCR(ddPCR)和cobas能够定量T790M突变。这些方法是否能预测...

    2019-07-02

  • 奥希替尼在突变阳性晚期非小细胞肺癌患者中的应用
    奥希替尼在突变阳性晚期非小细胞

    表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)是EGFR突变型非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗药物。然而,大多数患者对这些药物产生抗药性,因此他们的疾病进展。奥希...

    2019-06-27

  • 奥希替尼在非小细胞肺癌患者中的群体药代动力学和暴露反应
    奥希替尼在非小细胞肺癌患者中的

    开发奥希替尼(AZD9291)及其代谢产物(AZ5104)的群体(流行)药代动力学(PK)模型,并研究所选功效和安全性参数的暴露 - 反应关系。PK,安全性和有效性数据来自两个非小细...

    2019-06-25

奥希替尼

奥希替尼
二维码

扫一扫关注公众号

热门文章