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艾乐替尼

药品简介

艾乐替尼(Alectinib)是一个激酶抑制剂适用为的治疗有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性,转移非小细胞肺癌(NSCLC)进展对或是对克里唑蒂尼耐受的患者的治疗。

所有名称和别名

艾乐替尼| Alectinib

艾乐替尼副作用

艾乐替尼最常见不良反应(发生率≥20%)是疲乏,便秘,水肿和肌痛。

艾乐替尼详细说明书

【适应症】

艾乐替尼(Alectinib)是一个激酶抑制剂适用为的治疗有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性,转移非小细胞肺癌(NSCLC)进展对或是对克里唑蒂尼耐受的患者的治疗。

【参考用法】

600mg(4片)口服每天2次。与食物给予艾乐替尼。

【药物相互作用】

艾乐替尼(Alectinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向ALK和RET。在非临床研究,艾乐替尼(Alectinib)抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活,和在窝藏ALK融合,扩增,或激活突变多种细胞系减低肿瘤细胞活力。

艾乐替尼(Alectinib)的主要活性代谢物,M4,显示相似体外效力和活性。艾乐替尼(Alectinib)和M4显示体外和体内对多种ALK酶突变型,包括有些用克里唑蒂尼已进展患者NSCLC肿瘤内鉴定的突变体,在移植携带ALK融合肿瘤的小鼠模型中,给予艾乐替尼(Alectinib)导致抗肿瘤活性和延长生命,包括颅内植入来自有ALK-肿瘤细胞系小鼠模型。

艾乐替尼注意事项

  • 肝中毒:治疗开始后的前两个月,每2周做一次肝脏实验室检查,之后在治疗期间定期检查。如果丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)严重升高,或胆红素升高,则暂停给药,之后减少剂量,或永久停药。
  • 心动过缓:定期监测心率和血压。如果出现症状,暂停给药,之后减少剂量,或永久停药。
  • 严重肌肉疼痛、肌酸磷酸激酶(CPK)升高:临床试验中,1.2%的患者产生严重肌肉疼痛,4.6%的患者CPK会升高。治疗开始后的第一个月,以及出现不明原因肌肉疼痛、压痛或无力的患者,应每隔2周检测一次CPK。如CPK严重升高,则暂停给药,之后恢复用药或减少剂量。
  • 胚胎-胎儿毒性:ALECENSA可对胎儿造成伤害。请告知有生育能力的女性患者,该药对胎儿有潜在风险,应采取有效避孕手段。

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