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阿法替尼

药品简介

阿法替尼 afatinib(Gilotrif®)是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。

所有名称和别名

阿法替尼 | afatinib | BIBW 2992 |(Gilotrif®)

阿法替尼副作用

阿法替尼最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着阿法替尼剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、 非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。阿法替尼最常见 的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。

阿法替尼详细说明书

【适应症】

具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。

含铂类化疗期间或化疗后疾病进展的转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)。

【参考用法】

开始治疗前,须选择一个经过良好验证、完善的检测方法,来评估患者EGFR基因突变状态,以避免假阴性或假阳性结果。

本品的推荐剂量为40mg,每日一次。目前尚无充分证据支持患者可从50mg剂量中得到更大获益。

本品不应与食物同服。在进食后至少3小时或进食前至少1小时服用,高脂肪餐相对于空腹条件下有效利用率降低40%左右。口服给药后浓度达最高峰值时间2-5小时。如服用抗腹泻药物或皮肤反应严重需要遵循医嘱适当减量调整。

肾功能障碍者可以按30毫克服用,每日一次。

【药物作用机制】

阿法替尼为不可逆转的ErbB家族阻断剂,阿法替尼能抑压信息传导和阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。由于通过ErbB家族信息传导机制可由多个同二聚体跟异二聚体引发,所以阿法替尼同时抑制多个ErbB家族成员(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4),阿法替尼能较有效地中断下游信息传导。

于癌细胞中,ErbB家族的运作经常失调。当控制细胞生长机制的因子过度表现或运作异常,有机会引发各种实质固态肿瘤。受体过度表现会刺激细胞内部信息传导超越正常水平,引致不受控的肿瘤细胞增长、迁移和转移及抑制其凋亡。引发以上细胞信息传导异常的情况有以下各种不机制﹕受体变异(例如﹕肺癌肿瘤EGFR变异)、受体过度表现(例如﹕乳癌肿瘤HER2过度表现)或配体(ligand)过度表现。

阿法替尼注意事项

  • 腹泻:腹泻可能导致脱水和肾衰。阿法替尼规格对严重和对抗腹泻药物无反应延长腹泻不给阿法替尼。间质性肺病(ILD):在1.5%阿法替尼患者发生。对肺症状急性发作或恶化不给阿法替尼。如被诊断ILD终止阿法替尼。
  • 大疱和剥脱性皮肤疾病:阿法替尼片说明书0.15%患者中生严重大疱,起泡,和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应终止阿法替尼。对严重和延长皮肤反应不给阿法替尼。
  • 肝毒性:在0.18%阿法替尼患者中发生致命性肝损伤。用定期肝检验监视。对肝检验严重或恶化不给或终止阿法替尼。
  • 角膜炎:在0.8%阿法替尼患者中发生。阿法替尼胚胎胎儿毒性:可致胎儿危害。劝告女性对胎儿潜在危害和使用高效避孕。

成功案例

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