例如:易瑞沙 吉三代 阿瓦斯汀 多吉美 特罗凯 azd9291 索坦
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塔格瑞斯

所有名称和别名

奥斯替尼 | 塔格瑞斯| azd9291 | AZD9291 |泰瑞沙|泰瑞莎| Osimertinib |(Tagrisso/Tagrix)

药品简介

塔格瑞斯AZD9291|塔格瑞斯|,是一种口服的、不可逆的、第三代 EGFR 抑制剂(EGFR-TKI),临床效果显著。用于晚期非小细胞肺腺癌(NSCLC)患者,该药对已有EGFR-TKI 有抗性和 T790M 突变的 NSCLC 患者有较佳的治疗效果。

参考用法用量

在TAGRISSO治疗开始前确定患者的肿瘤样本中存在T790M突变。一日一次80 mg,空腹或随餐服用。

不良反应

塔格瑞斯的副作用较轻微,主要是红疹、指甲变色和腹泻等

注意事项

• 塔格瑞斯引起间质性肺疾病(ILD)/肺炎:多发生在患者的3.3%。永久停止塔格瑞斯患者诊断为ILD /肺炎。
• 塔格瑞斯QTc间隔延长:监控心电图和电解质的患者有历史或倾向QTc延长,或正在服用的已知延长QT间期的药物。扣压然后重新启动减低塔格瑞斯剂量或永久停止塔格瑞斯。
• 塔格瑞斯引起心肌病:发生率为1.4%。塔格瑞斯治疗前评估左室射血分数(LVEF),然后每3个月以后。
• 塔格瑞斯胚胎 - 胎儿毒性:塔格瑞斯可致胎儿危害。奉劝女性潜在的风险对胎儿,并在与塔格瑞斯治疗6周最后一剂后使用有效的避孕方法。奉劝男性使用有效避孕4个月,塔格瑞斯的最后一次给药后。

艾乐替尼

所有名称和别名

艾乐替尼 Alectinib

药品简介

艾乐替尼艾乐替尼(Alectinib)是一个激酶抑制剂适用为的治疗有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性,转移非小细胞肺癌(NSCLC)进展对或是对克里唑蒂尼耐受的患者的治疗。

参考用法用量

600mg(4片)口服每天2次。与食物给予艾乐替尼(Alectinib)。

不良反应

最常见不良反应(发生率≥20%)是疲乏,便秘,水肿和肌痛。

注意事项

• 肝中毒:治疗开始后的前两个月,每2周做一次肝脏实验室检查,之后在治疗期间定期检查。如果丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)严重升高,或胆红素升高,则暂停给药,之后减少剂量,或永久停药。
• 心动过缓:定期监测心率和血压。如果出现症状,暂停给药,之后减少剂量,或永久停药。
• 严重肌肉疼痛、肌酸磷酸激酶(CPK)升高:临床试验中,1.2%的患者产生严重肌肉疼痛,4.6%的患者CPK会升高。治疗开始后的第一个月,以及出现不明原因肌肉疼痛、压痛或无力的患者,应每隔2周检测一次CPK。如CPK严重升高,则暂停给药,之后恢复用药或减少剂量。
• 胚胎-胎儿毒性:ALECENSA可对胎儿造成伤害。请告知有生育能力的女性患者,该药对胎儿有潜在风险,应采取有效避孕手段。

色瑞替尼

所有名称和别名

色瑞替尼 | 赛立替尼 Ceritinib (LDK378/Zykadia)

药品简介

色瑞替尼色瑞替尼|赛立替尼 (ceritinib)适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。是一种抗癌药物,硬明胶胶囊,内容物为白色至灰白色粉末。

参考用法用量

为胶囊剂,色瑞替尼推荐剂量为750mg/天

不良反应

色瑞替尼最常见不良反应(发生率至少25%)为腹泻,恶心,转氨酶升高,呕吐,腹痛, 疲乏,食欲减退和便秘。

注意事项

• 严重和持续胃肠道毒性:在38%患者由于发生腹泻,恶心,呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药,然后减低ZYKADIA剂量。
• 肝毒性:ZYKADIA可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量,或永久终止ZYKADIA。
• 间质性肺疾病(ILD)/肺炎:在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止ZYKADIA。
• QT间期延长:ZYKADIA可能致QTc间期延长。监视心电图和电解质 in患者有充血性心脏衰竭,缓慢性心律失常,电解质异常,或患者正在用药物已知延长QTc间期。不给药然后减低剂量,或永久终止ZYKADIA。
• 高血糖:ZYKADIA可能致高血糖。监视葡萄糖和如指示开始或优化抗高血糖药物。不给药然后减低剂量,或永久终止ZYKADIA。
• 心动过缓:ZYKADIA可能致心动过缓。定期监视心率和血压。不给药然后减低剂量,或永久终止ZYKADIA。
• 胚胎胎儿毒性:ZYKADIA可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。

阿法替尼

所有名称和别名

阿法替尼 | afatinib | BIBW 2992 |(Gilotrif®)

药品简介

阿法替尼阿法替尼 afatinib(Gilotrif®)是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。

参考用法用量

阿法替尼的推荐剂量是40mg口服每天1次直至疾病进展或患者无较长耐受。在餐前至少1小时或餐后2小时服用阿法替尼。

不良反应

阿法替尼最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着阿法替尼剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、 非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。阿法替尼最常见 的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。

注意事项

• 腹泻:腹泻可能导致脱水和肾衰。阿法替尼规格对严重和对抗腹泻药物无反应延长腹泻不给阿法替尼。
• 大疱和剥脱性皮肤疾病:阿法替尼片说明书0.15%患者中生严重大疱,起泡,和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应终止阿法替尼。对严重和延长皮肤反应不给阿法替尼。
• 间质性肺病(ILD):在1.5%阿法替尼患者发生。对肺症状急性发作或恶化不给阿法替尼。如被诊断ILD终止阿法替尼。
• 肝毒性:在0.18%阿法替尼患者中发生致命性肝损伤。用定期肝检验监视。对肝检验严重或恶化不给或终止阿法替尼。
• 角膜炎:在0.8%阿法替尼患者中发生。
• 阿法替尼胚胎胎儿毒性:可致胎儿危害。劝告女性对胎儿潜在危害和使用高效避孕。

赛克瑞

所有名称和别名

克唑替尼 | 赛可瑞 | crizotinib | (Xalkori®)

药品简介

塞克瑞克唑替尼|赛可瑞 crizotinib是抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。

参考用法用量

赛可瑞的推荐剂量和方案是250 mg口服每天2次。

不良反应

赛可瑞最常见的不良事件为1级恶心(52%)、腹泻 (46%)和呕吐 (43%)。此外,赛可瑞42%的患者出现视力障碍,特别是在早上

注意事项

• 孕妇: 基于克唑替尼赛可瑞胶囊的作用机制,妊娠妇女服用赛可瑞可能会给胎儿带来伤害。目前尚无对妊娠妇女服用克唑替尼赛可瑞胶囊进行足够的且良好对照的研究。在赛可瑞大鼠的非临床研究中,在暴露于近似于人体临床推荐赛可瑞剂量(250 mg,每日两次)的情况下具有胚胎毒性和胎儿毒性。对器官形成期间的妊娠大鼠和家兔给予克唑替尼赛可瑞,以研究赛可瑞药物对胚胎/胎儿发育的影响。当大鼠用赛可瑞为50 mg/kg/天时(根据曲线下面积,大约为推荐人体临床赛可瑞用药剂量的0.6 倍),出现着床后流产增加。当大鼠赛可瑞用药剂量达200 mg/kg/天(根据曲线下面积,大约为推荐人体临床赛可瑞剂量时的2.7 倍)或家兔赛可瑞用药剂量达60 mg/kg/天(曲线下面积约为推荐人体临床赛可瑞剂量时的1.6 倍)时,胚胎的体重有所降低,但未出现致畸作用。
• 哺乳期妇女:目前尚不明确克唑替尼赛可瑞及赛可瑞代谢物是否会从乳汁中分泌。由于多数药物通常都会从乳汁中分泌,以及婴儿若暴露于克唑替尼赛可瑞会发生潜在的严重不良反应,因此,决定哺乳期妇女是否终止哺乳或停止用赛可瑞非常重要。
• 儿童:目前尚无儿科患者使用克唑替尼赛可瑞胶囊的有效性和安全性数据。赛可瑞研究发现,给予幼鼠克唑替尼赛可瑞150 mg/kg/天,每日一次,连续28 天后(根据曲线下面积,大约为5.4 倍的推荐人体赛可瑞临床剂量),其长骨生长过程中骨形成减少。关于儿科患者的其他赛可瑞潜在毒性,尚未在幼年动物中进行评价。
• 老年人:赛可瑞研究A8081007 中有27 例(16%)接受克唑替尼赛可瑞胶囊治疗的患者年龄为65 岁或65 岁以上;研究A8081005中赛可瑞有152 例(16%)为65 岁或65 岁以上;研究A8081001 中赛可瑞有16 例(13%)为65 岁或65 岁以上。未见这些患者与年轻患者在赛可瑞安全性或赛可瑞有效性方面存在总体差异。

特罗凯

所有名称和别名

特罗凯 | 厄洛替尼 | 盐酸厄洛替尼片 Erlotinib (Tarceva®)

药品简介

特罗凯特罗凯(厄洛替尼片),适应症为厄洛替尼单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。

参考用法用量

特罗凯对NSCLC剂量是150 mg/天,特罗凯对胰腺癌剂量是100 mg/天,特罗凯应空腹服用,特罗凯所有剂量至少进食前1小时或后2小时,需要时减低特罗凯50 mg减量

不良反应

在维持治疗中特罗凯最常见不良反应(>20%)是皮疹样事件和腹泻;在二线NSCLC治疗时特罗凯最常见不良反应(>20%)是皮疹,腹泻,厌食,疲劳,呼吸困难,咳嗽,恶心,感染和呕吐;在胰腺癌中特罗凯最常见不良反应(>20%)是疲劳,皮疹,恶心,厌食,腹泻,腹痛,呕吐,体重减轻,感染,水肿,发热,便秘,骨痛,呼吸困难,口腔炎和肌肉痛。

注意事项

• 怀孕者:未在妊娠妇女中进行厄洛替尼的充分、对照性研究。器官形成期当家兔厄洛替尼血浆药物浓度达到每日 150 mg 给药时人血浆浓度的 3 倍时出现母体毒性导致胚胎朋台儿死亡和流产。雌性大鼠在交配前到妊娠第一周接受相当于 150 mg 临床剂量的 0.3 或 0.7 倍剂量的厄洛替尼可以引起早期吸收而导致成活胎儿数量下降。对人类的潜在危险性未知。生育期妇女服用厄洛替尼期间应避免妊娠。在治疗期间和治疗完成后至少 2 周应充分避孕。只有认为母亲的受益大于对胎儿的危害妊娠女性才能继续治疗。如果妊娠期间使用厄洛替尼,患者应了解对胎儿的潜在危害和可能导致流产。
• 哺乳者: 不清楚人乳汁中是否分泌有厄洛替尼。因为许多药物可分泌到人乳汁中而且厄洛替尼对婴儿的影响尚未研究,建议妇女使用厄洛替尼时避免哺乳。
• 儿童: 未在儿童中进行厄洛替尼的有效性和安全性研究。不建议儿童使用厄洛替尼。
• 老年人:NSCLC 维持治疗

易瑞沙

所有名称和别名

易瑞沙 | 吉非替尼 | Gefitinib (Iressa®)

药品简介

易瑞沙易瑞沙(吉非替尼片),适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。

参考用法用量

易瑞沙推荐剂量为250mg(1片)每日1次,空腹或与食物同服。易瑞沙不推荐用于儿童或青少年,对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。易瑞沙不需要因患者 的年龄,体重,性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。

不良反应

易瑞沙最常见的药物不良反应为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮,发生率20%以上,一般见于服药后一个月内,通常是可逆性的。易瑞沙有大约8%的患者出现严重的ADRs(CTC标准3或4级)。因ADRs停止治疗的患者仅有1%。

注意事项

• 观察到接受本品治疗的患者发生间质性肺病,可急性发作。患者通常出现急性的呼吸困难,伴有咳嗽,低热,呼吸道不适和动脉血氧不饱和。短期内该症状可发展得很严重,并有死亡病例的报告。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。已观察到在出现该状况的患者中,伴有原发性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物诱导性肺炎的患者死亡率较高。
• 处方医生应密切监测间质性肺病发生的迹象,如果患者呼吸道症状加重,应中断本品治疗,立即进行检查。当证实有间质性肺病时,应停止使用本品,并对患者进行相应的治疗。
• 已观察到肝转氨酶升高 (见不良反应) ,罕有表现为肝炎。因此,建议定期检查肝功能。肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品。如果肝转氨酶升高加重,应考虑停药。
• 已报道在服用华法林的一些患者中出现 INR (International Normalised Ratio, 国际标准化比率) 升高及/或出血事件 (见不良反应) 。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或 INR 的改变。

吉三代

所有名称和别名

吉三代 |伊柯鲁沙 | Epclusa

药品简介

吉三代吉三代伊柯鲁沙(EPCLUSA)是一种日服一次的泛基因型丙肝鸡尾酒疗法,开发用于全部6种基因型(GT-1,-2,-3,-4,-5,-6)丙肝患者的治疗,通杀丙肝所有基因型。

参考用法用量

吉三代一天一次,一次一片,吉三代每片 索非布韦sofosbuvir(400mg) + 维帕他韦velpatasvir (100mg),空腹或随餐服用。

不良反应

常见副作用为乏力、头痛、皮疹、咽喉不适、恶心呕吐。

注意事项

• 怀孕者: 伊柯鲁沙吉三代与利巴韦林联用在怀孕者中为禁忌,吉三代也不适用于怀孕者的配偶使用。吉三代请参考利巴韦林用药说明及孕期使用风险说明。 伊柯鲁沙吉三代在怀孕者中吉三代使用的数据不足,无法确定吉三代是否会导致怀孕期的风险。
• 儿童: 吉三代无安全及吉三代药物效果信息,不建议使用吉三代。
• 老年人: 受试患者中,吉三代未发现老年人与年轻人在吉三代用药安全及吉三代药物效果上的差别。
• 肾功能损伤患者: 轻度肾功能损伤患者无需调整吉三代剂量。重度肾功能损伤或终末期肾病需要透析的患者,伊柯鲁沙吉三代的安全和吉三代药物效果无法确定。对于严重肾功能损伤或终末期肾病的患者无推荐吉三代剂量。

多吉美

所有名称和别名

多吉美 | 索拉非尼 | 甲苯磺酸索拉非尼片 Sorafenib (Sorafenat®)

药品简介

多吉美多吉美(索拉非尼片),适应症为 1.治疗不能手术的晚期肾细胞癌。2.治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。

参考用法用量

索拉非尼多吉美治疗肾细胞癌的推荐剂量为400mg,每天2次,以一杯温开水吞服。多吉美不可与食物同服。

不良反应

多吉美常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高,以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱等。

注意事项

• 索拉非尼多吉美与阿霉素或依立替康合用时,后两者的药时曲线下面积(AUC)将分别增加21%和26%~42%,目前尚不清楚上述现象是否具有临床意义,但一般建议索拉非尼多吉美与上述两种药物合用时应注意密切观察。
• 索拉非尼多吉美与酮康唑合用时较安全。从理论上说,任何能够诱导CYP3A4的药物均能加快索拉非尼多吉美的代谢,降低多吉美血药浓度和多吉美临床疗效。索拉非尼多吉美是CYP2C9的竞争性抑制剂,因此,多吉美有可能会升高其他经CYP2C9代谢的药物的血药浓度。
• 患者在多吉美服药之前应仔细阅读多吉美产品说明书及多吉美患者须知。应告知患者在多吉美服药期间必须采取有效避孕措施,以及在多吉美停药至少2周之后方可尝试怀孕。告知患者多吉美最好空腹服药。若患者忘记多吉美服药,下一次多吉美服药时也无需加大多吉美剂量。当患者在多吉美服药期间出现手足部皮疹,应及时联络医生进行相应处理。
• 当索拉非尼多吉美与其他治疗范围较窄的CYP2C9底物(如塞来昔布、双氯芬酸、屈大麻酚、THC、苯妥英或磷苯妥英、吡罗昔康、舍曲林、甲苯磺丁脲、托吡酯和华法林等)合用时应注意观察,以防出现多吉美严重不良反应。

乐伐替尼

所有名称和别名

乐伐替尼 | Lenvatinib(Lenvima)

药品简介

乐伐替尼乐伐替尼 Lenvatinib(Lenvima)用于治疗甲状腺癌。Lenvatinib是多靶点酶抑制剂,可以抑制VEGFR2和VEGFR3 ( 血管内皮生长因子受体)。适用于治疗不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。

参考用法用量

肾癌:18mg(一片10mg+两片4mg)乐伐替尼联合5mg依维莫司;甲状腺癌:24mg(两片10mg+一片4mg);肝癌:体重,大于60kg 是12mg ,小于60kg的是8mg (两片或者三片4mg)

不良反应

乐伐替尼不良反应有高血压、疲劳、腹泻、关节肌肉痛(关节痛/肌肉痛)、食欲降低、呕吐、尿中蛋白过多(蛋白尿)、手掌肿胀及疼痛、手和/或脚底板(手足综合征)、腹痛及发音出现变化(语音障碍)

注意事项

• 每天在同一时间点服药。出现漏服,距离下次服药大于12小时则立即补服用,不到12小时则不用补服,按照平时时间点及剂量进行下一次用药即可。用药直至疾病出现进展或出现不可耐受的毒副作用。
• 乐伐替尼|乐伐替尼可以引起严重乐伐替尼副作用,包括心衰、血栓形成(动脉血栓栓塞事件)、肝损伤(肝毒性)、肾损伤(肾衰竭及损伤)、胃肠道穿孔或胃或肠之间异常连接、心电图活动发生变化(QT间隔延长)、低血钙、伴随性头痛、癫痫发作和视觉变化(可逆性白质脑病综合征)、严重出血(大出血)、如果患者妊娠期间乐伐替尼治疗会出现未出生儿风险及促甲状腺激素产生出现损伤性抑制。

瑞格非尼

所有名称和别名

瑞格非尼 | 瑞戈非尼 Regorafenib (Stivarga®)

药品简介

瑞格非尼瑞格非尼|瑞戈非尼是一种新型的多激酶抑制剂,通过抑制多种促进肿瘤生长蛋白质激酶,靶向作用于肿瘤生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。

参考用法用量

瑞格非尼推荐剂量:160mg口服。瑞格非尼每天1次,第1~21天服药,28天为一个疗程周期。

不良反应

瑞格非尼最常见不良反应是乏力/疲乏、减低食欲和食物摄入量、手足皮肤反应(HFSR)、腹泻、口腔粘膜炎、体重减轻、感染、高血压和发音困难。

注意事项

• 瑞格非尼|出血,对严重或威胁生命出血永久终止瑞格非尼。瑞格非尼|皮肤学毒性,减低瑞格非尼或终止瑞格非尼取决于瑞格非尼皮肤学毒性的严重程度和持久性。
• 瑞格非尼|高血压,瑞格非尼对严重或不能控制的高血压暂时停用瑞格非尼或永久终止瑞格非尼。瑞格非尼|心脏缺血和梗死,拒给瑞格非尼对新或急性心脏缺血/梗死和只有急性缺血事件解决后恢复瑞格非尼。
• 瑞格非尼|可逆性后部白质脑病综合征,终止瑞格非尼。瑞格非尼|胃肠道穿孔或瘘管,终止瑞格非尼。
• 瑞格非尼|伤口愈合并发症,术前停止瑞格非尼,在伤口裂开患者中终止瑞格非尼。瑞格非尼|胚胎胎儿毒性,瑞格非尼可能致胎儿危害,劝告妇女瑞格非尼对胎儿潜在风险。

瑞格非尼

所有名称和别名

瑞格非尼 | 瑞戈非尼 Regorafenib (Stivarga®)

药品简介

瑞格非尼瑞格非尼|瑞戈非尼是一种新型的多激酶抑制剂,通过抑制多种促进肿瘤生长蛋白质激酶,靶向作用于肿瘤生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。

参考用法用量

瑞格非尼推荐剂量:160mg口服。瑞格非尼每天1次,第1~21天服药,28天为一个疗程周期。

不良反应

瑞格非尼最常见不良反应是乏力/疲乏、减低食欲和食物摄入量、手足皮肤反应(HFSR)、腹泻、口腔粘膜炎、体重减轻、感染、高血压和发音困难。

注意事项

• 瑞格非尼|出血,对严重或威胁生命出血永久终止瑞格非尼。瑞格非尼|皮肤学毒性,减低瑞格非尼或终止瑞格非尼取决于瑞格非尼皮肤学毒性的严重程度和持久性。
• 瑞格非尼|高血压,瑞格非尼对严重或不能控制的高血压暂时停用瑞格非尼或永久终止瑞格非尼。瑞格非尼|心脏缺血和梗死,拒给瑞格非尼对新或急性心脏缺血/梗死和只有急性缺血事件解决后恢复瑞格非尼。
• 瑞格非尼|可逆性后部白质脑病综合征,终止瑞格非尼。瑞格非尼|胃肠道穿孔或瘘管,终止瑞格非尼。
• 瑞格非尼|伤口愈合并发症,术前停止瑞格非尼,在伤口裂开患者中终止瑞格非尼。瑞格非尼|胚胎胎儿毒性,瑞格非尼可能致胎儿危害,劝告妇女瑞格非尼对胎儿潜在风险。

索坦

所有名称和别名

舒尼替尼 | 索坦 sunitinib (Sutent®)

药品简介

索坦舒尼替尼|索坦 sunitinib (Sutent®),适应症为治疗甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤。

参考用法用量

索坦治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的索坦推荐剂量是50mg,每日一次,口服,服药4周,停药2周(4/2给药方案)。

不良反应

疲劳、乏力、发热、腹泻、恶心、粘膜炎/口腔炎、 呕吐、消化不良、腹痛、便秘、高血压、外周水肿、皮疹、手足综合征、皮肤褪色、皮肤干燥、 毛发颜色改变、味觉改变、头痛、背痛、关节疼痛、肢端疼痛、咳嗽、呼吸困难、厌食和出血。

注意事项

• 怀孕者:孕妇接受舒尼替尼索坦治疗可能会伤害胎儿。由于血管形成是胚胎和胎儿发育的关键,舒尼替尼索坦抑制血管形成,索坦可能对妊娠产生索坦不良作用。索坦在对大鼠和家兔进行的动物生殖索坦研究中,舒尼替尼索坦表现出了致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性。未在孕妇中对索坦进行充分的、严格对照的索坦研究。如果患者妊娠期间使用索坦或接受索坦治疗期间妊娠,应告知患者索坦药物对胎儿的潜在危害。育龄妇女接受索坦治疗时应避孕。
• 哺乳者: 舒尼替尼索坦和/或索坦代谢物能从大鼠乳汁泌出。给予泌乳的雌性大鼠15mg/kg舒尼替尼索坦,舒尼替尼索坦及索坦代谢物大量地从乳汁中泌出,索坦在乳汁中的浓度高达索坦在血浆中浓度的12倍。但尚不知舒尼替尼索坦及索坦主要活性代谢物是否从人乳汁中泌出。由于索坦药物通常可从人乳汁中泌出,并且索坦药物对乳儿有潜在严重不良反应,哺乳妇女接受索坦药物治疗时,在考虑索坦药物对母亲的重要性的同时,应权衡决定是否停止哺乳或停止索坦治疗。
• 老年人: 接受索坦治疗的825例胃肠间质瘤(GIST)和晚期肾细胞癌(RCC)索坦受试者中有277例(34%)年龄在65岁或65岁以上。索坦在胰腺神经内分泌瘤3期研究中,22例(27%)接受舒尼替尼索坦治疗的受试者为65岁及65岁以上。未发现年轻索坦受试者与老年索坦受试者在索坦安全性或有索坦效性方面存在差异。

阿帕替尼

所有名称和别名

阿帕替尼 | 艾坦 | 甲磺酸阿帕替尼片 Apatinib

药品简介

阿帕替尼阿帕替尼 (Apatinib)本品单药适用于晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者三线及三线以上治疗,且患者接受阿帕替尼治疗时一般状况良好。

参考用法用量

阿帕替尼850mg qd,口服阿帕替尼,餐后半小时以温开水送服。

不良反应

阿帕替尼不良反应高血压、蛋白尿、手足综合症

注意事项

• 阿帕替尼|VEGFR抑制剂类抗肿瘤药物有可能增加出血的风险,凝血功能异常患者应慎用阿帕替尼。已知有QT间期延长病史者、服用抗心律失常药物者或有相关基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱者慎用,阿帕替尼用药期间应注意严密监测心电图和心脏功能。
• 原有血清转氨酶和总胆红素升高的患者应慎用阿帕替尼。建议育龄女性在接受阿帕替尼治疗期间和阿帕替尼治疗结束至少8周内应采用必要的避孕措施,阿帕替尼治疗期间停止哺乳。
• 不推荐18岁以下患者服用阿帕替尼。

格列卫

所有名称和别名

格列卫 | 甲磺酸伊马替尼片 | imatinib mesylate | (Gleevec®)

药品简介

格列卫格列卫imatinib (Gleevec®)(甲磺酸伊马替尼片),适应症为-用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期。

参考用法用量

格列卫通常成人每日一次,应在进餐时服用.并饮一大杯水。每次400㎎或600㎎,以及日服用量800㎎即400㎎剂量每天2次(在早上及晚上)。

不良反应

格列卫最常报告的与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心、呕吐、腹泻、肌痛、肌肉痛性痉挛及皮疹等。

注意事项

• 怀孕者: 目前尚缺乏孕妇使用伊马替尼的资料,对胎儿可能的毒性目前不详。除非确有必要,否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼,必须告知其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应建议其同时进行高效的避孕。高效避孕是当持续、正确使用时失效率较低的一种节育方法(即,每年低于 1%)。
• 哺乳者: 伊马替尼和其代谢产物能分泌入人的乳汁中。伊马替尼和其代谢产物在乳汁血浆中的浓度比分别为 0.5 和 0.9,说明代谢物进入乳汁中的比例更高。根据伊马替尼和其代谢产物合并浓度以及婴儿每日的乳汁的最大摄入量婴儿总体药物暴露很低,仅占疗效量的约 10%。但是由于尚不知道伊马替尼低剂量对婴儿暴露的影响,因此,正在服用本品的女性不应哺乳。已经有服用伊马替尼的妇女发生自然流产和婴儿先天性异常的上市后报告。
• 老年人: 与年龄有关的肌酐清除率的降低对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。

凡德他尼

所有名称和别名

凡德他尼 | Vandetanib(Caprelsa)

药品简介

凡德他尼凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂。适用于治疗不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。

参考用法用量

凡德他尼单药用量为300mg/d,凡德他尼与化疗联合用量为100mg/d,口服每天1次,直至疾病进展

不良反应

凡德他尼≤300mg/d时耐受性良好,凡德他尼最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着凡德他尼剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。

注意事项

• 服用凡德他尼可使患者无进展生存(患者服用凡德他尼后出现疾病进展或恶化前的生存时间),也可能不。服用凡德他尼可能会出现影响患者生活质量的副作用。
• 髓样甲状腺癌和分化型甲状腺癌自然病程差异很大,可能几个月到几年不等。惰性甲状腺癌患者可能不适合服用凡德他尼,因该药可产生影响患者生活质量的副作用,但疾病进展迅速的患者,即使可能有药物相关的副作用,也应认可和考虑凡德他尼的治疗。
• 对超过65岁患者无需调整起始剂量,对超过年龄75岁患者是否需要减量临床研究证据有限。避免同时使用强CYP3A4(细胞色素P450酶3A)诱导剂如:地塞米松,苯妥英,卡马西平,利福平,利福布汀,利福喷,苯巴比妥。患者还应避免服圣约翰草。

乐伐替尼

所有名称和别名

乐伐替尼 | Lenvatinib(Lenvima)

药品简介

乐伐替尼乐伐替尼 Lenvatinib(Lenvima)用于治疗甲状腺癌。Lenvatinib是多靶点酶抑制剂,可以抑制VEGFR2和VEGFR3 ( 血管内皮生长因子受体)。适用于治疗不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。

参考用法用量

肾癌:18mg(一片10mg+两片4mg)乐伐替尼联合5mg依维莫司;甲状腺癌:24mg(两片10mg+一片4mg);肝癌:体重,大于60kg 是12mg ,小于60kg的是8mg (两片或者三片4mg)

不良反应

乐伐替尼不良反应有高血压、疲劳、腹泻、关节肌肉痛(关节痛/肌肉痛)、食欲降低、呕吐、尿中蛋白过多(蛋白尿)、手掌肿胀及疼痛、手和/或脚底板(手足综合征)、腹痛及发音出现变化(语音障碍)

注意事项

• 每天在同一时间点服药。出现漏服,距离下次服药大于12小时则立即补服用,不到12小时则不用补服,按照平时时间点及剂量进行下一次用药即可。用药直至疾病出现进展或出现不可耐受的毒副作用。
• 乐伐替尼|乐伐替尼可以引起严重乐伐替尼副作用,包括心衰、血栓形成(动脉血栓栓塞事件)、肝损伤(肝毒性)、肾损伤(肾衰竭及损伤)、胃肠道穿孔或胃或肠之间异常连接、心电图活动发生变化(QT间隔延长)、低血钙、伴随性头痛、癫痫发作和视觉变化(可逆性白质脑病综合征)、严重出血(大出血)、如果患者妊娠期间乐伐替尼治疗会出现未出生儿风险及促甲状腺激素产生出现损伤性抑制。

卡博替尼

所有名称和别名

卡博替尼 | Cabozantinib (Cometriq™)

药品简介

卡博替尼卡博替尼 Cabozantinib (Cometriq™)该试验新药对多种晚期癌症具有较高的疾病控制率,并且可缩小甚至消除骨转移病灶。Cometriq是激酶抑制剂适用为进展性,转移甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。

参考用法用量

卡博替尼推荐剂量:140 mg口服,每天1次。指导患者服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食。

不良反应

卡博替尼最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻,口腔炎,掌足红肿综合征(PPES),体重减轻,食欲不振,恶心,疲乏,口腔痛,发色变化,味觉障碍,高血压,腹痛,和便秘。

注意事项

• 每天在同一时间点服药。出现漏服,距离下次服药大于12小时则立即补服用,不到12小时则不用补服,按照平时时间点及剂量进行下一次用药即可。用药直至疾病出现进展或出现不可耐受的毒副作用。
• 乐伐替尼|乐伐替尼可以引起严重乐伐替尼副作用,包括心衰、血栓形成(动脉血栓栓塞事件)、肝损伤(肝毒性)、肾损伤(肾衰竭及损伤)、胃肠道穿孔或胃或肠之间异常连接、心电图活动发生变化(QT间隔延长)、低血钙、伴随性头痛、癫痫发作和视觉变化(可逆性白质脑病综合征)、严重出血(大出血)、如果患者妊娠期间乐伐替尼治疗会出现未出生儿风险及促甲状腺激素产生出现损伤性抑制。

帕博西尼

所有名称和别名

帕博西尼 | palbociclib(Ibrance)

药品简介

帕博西尼帕博西尼 palbociclib(Ibrance)适应症为治疗乳腺癌。其他适应症正在进行临床试验(非小细胞肺癌、淋巴瘤、多发性骨髓瘤)

参考用法用量

帕博西尼胶囊口服与食物中来曲唑的组合。 帕博西尼推荐起始剂量:125毫克,每天一次与食物一起服用21天,随后7天假治疗。

不良反应

帕博西尼最常见的不良反应(发生率≥10%)为白细胞减少,白细胞减少,乏力,贫血,上呼吸道感染,恶心,口腔炎,脱发,腹泻,血小板减少症,食欲下降,呕吐,无力,周围神经病变,和鼻出血。

注意事项

• 白细胞减少,可能会发生。监测全血细胞计数前两个周期的开始帕博西尼疗法中,并在每个周期的开始之前,以及在第14天,并作为临床指征。
• 用于监控的症状和体征,并扣留帕博西尼剂量适当。
• 帕博西尼可引起胎儿造成伤害。提醒帕博西尼潜在风险的患者胎儿,并使用有效的避孕措施。

希罗达

所有名称和别名

卡培他滨 | 希罗达 Capecitabine( xeloda/Capnat)

药品简介

希罗达卡培他滨|希罗达 (Capecitabine)主要用于晚期原发性或转移性乳腺癌,直肠癌、结肠癌和胃癌的治疗。

参考用法用量

希罗达每日2,500mg/m2,连用两周,休息一周。希罗达每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止希罗达治疗。

不良反应

希罗达常见的不良反应包括恶心、呕吐、口腔溃疡、腹痛、腹泻、食欲下降、皮肤改变,也有报道称部分患者使用出现短暂性骨髓抑制、毛发脱落、泪液增多、头痛、头晕。

注意事项

• 肝功能不全: 对肝转移引起的轻度至中度肝功能不全的病人所进行的希罗达药代动力学研究表明,无需对这类病人做希罗达剂量调整。
• 哺乳者: 尚未在妊娠妇女中进行希罗达临床研究,但必须要考虑到如果在这类病人中使用希罗达,可能会引起胎儿损伤。希罗达动物实验表明卡培他滨希罗达能导致胎儿死亡或畸形。这些发现预示卡培他滨希罗达衍生物也具有这种作用,因此希罗达不能在妊娠妇女中使用希罗达。如在妊娠期间使用希罗达,或在使用希罗达期间发生妊娠时,必须考虑到希罗达对胎儿损伤或致畸的潜在危险性。生育期妇女使用希罗达时必须采取避孕措施。
• 儿童: 尚未在儿童中进行希罗达的疗效与希罗达安全性研究。老年人:无须作希罗达剂量调整。但在老年人(65岁以上)比年轻人更易对卡培他滨希罗达产生毒性,故应对其进行密切监测。

拉帕替尼

所有名称和别名

拉帕替尼 | 泰立沙 | 泰克布 | 二对甲苯磺酸 拉帕替尼 | TYKERB | lapatinib (Tykerb®)

药品简介

拉帕替尼拉帕替尼|泰立沙|泰克布主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。

参考用法用量

拉帕替尼推荐剂量为1 250 mg,每日1次,第1~21天服用,与卡培他宾2 000 mg/d,第1~14天分2次服联用。

不良反应

拉帕替尼不良反应主要为胃肠道反应,包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等,皮肤干燥、皮疹,其他有背痛、呼吸困难及失眠等。

注意事项

• 拉帕替尼与卡培他宾合用治疗乳腺癌,效果较好,且对蒽环类抗生素、紫杉烷类及曲妥单抗耐药的患者有效,毒副作用轻微,对于晚期或转移性乳腺癌患者又多了一个治疗药物。
• 由于拉帕替尼是以肝脏CYP酵素系统代谢的药物,拉帕替尼在使用其他具有诱导或是抑制CYP酵素的药物时,拉帕替尼必须要注意拉帕替尼剂量的调整。拉帕替尼孕妇一般不应该使用拉帕替尼,拉帕替尼因为其怀孕毒性分类为D,拉帕替尼因此如果没有绝对的需要或是对母体有极大的利益,否则不建议孕妇或育怀孕者使用拉帕替尼。

索坦

所有名称和别名

舒尼替尼 | 索坦 sunitinib (Sutent®)

药品简介

索坦舒尼替尼|索坦 sunitinib (Sutent®),适应症为治疗甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤。

参考用法用量

索坦治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的索坦推荐剂量是50mg,每日一次,口服,服药4周,停药2周(4/2给药方案)。

不良反应

疲劳、乏力、发热、腹泻、恶心、粘膜炎/口腔炎、 呕吐、消化不良、腹痛、便秘、高血压、外周水肿、皮疹、手足综合征、皮肤褪色、皮肤干燥、 毛发颜色改变、味觉改变、头痛、背痛、关节疼痛、肢端疼痛、咳嗽、呼吸困难、厌食和出血。

注意事项

• 怀孕者:孕妇接受舒尼替尼索坦治疗可能会伤害胎儿。由于血管形成是胚胎和胎儿发育的关键,舒尼替尼索坦抑制血管形成,索坦可能对妊娠产生索坦不良作用。索坦在对大鼠和家兔进行的动物生殖索坦研究中,舒尼替尼索坦表现出了致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性。未在孕妇中对索坦进行充分的、严格对照的索坦研究。如果患者妊娠期间使用索坦或接受索坦治疗期间妊娠,应告知患者索坦药物对胎儿的潜在危害。育龄妇女接受索坦治疗时应避孕。
• 哺乳者: 舒尼替尼索坦和/或索坦代谢物能从大鼠乳汁泌出。给予泌乳的雌性大鼠15mg/kg舒尼替尼索坦,舒尼替尼索坦及索坦代谢物大量地从乳汁中泌出,索坦在乳汁中的浓度高达索坦在血浆中浓度的12倍。但尚不知舒尼替尼索坦及索坦主要活性代谢物是否从人乳汁中泌出。由于索坦药物通常可从人乳汁中泌出,并且索坦药物对乳儿有潜在严重不良反应,哺乳妇女接受索坦药物治疗时,在考虑索坦药物对母亲的重要性的同时,应权衡决定是否停止哺乳或停止索坦治疗。
• 老年人: 接受索坦治疗的825例胃肠间质瘤(GIST)和晚期肾细胞癌(RCC)索坦受试者中有277例(34%)年龄在65岁或65岁以上。索坦在胰腺神经内分泌瘤3期研究中,22例(27%)接受舒尼替尼索坦治疗的受试者为65岁及65岁以上。未发现年轻索坦受试者与老年索坦受试者在索坦安全性或有索坦效性方面存在差异。

飞尼妥

所有名称和别名

依维莫司 | 飞尼妥 | Everolimus (Afinitor®/EVERTOR)

药品简介

飞尼妥依维莫司|飞尼妥适用于用舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治疗失败后晚期肾细胞癌患者的治疗。

参考用法用量

依维莫司的推荐剂量为10mg,口服,每日一次,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

不良反应

飞尼妥的副作用涉及食欲缺乏、腹泻、疲乏、皮疹、感染和口腔溃疡。FDA 强调,65 岁以上的妇女,在接受治疗时需要严格监测,因为与年轻女性相比,她们较易 产生严重的副作用。

注意事项

• 非-感染性肺炎监测临床症状或影象学改变;曾发生致命性病例。减低飞尼妥1剂量或停用飞尼妥1直至症状缓解,可考虑使用皮质甾体激素。
• 飞尼妥可增加感染风险,可能致命。监测体征和症状,及时治疗。
• 妊娠中使用当给予妊娠妇女飞尼妥时可能危害胎儿。应告知妇女飞尼妥对胎儿的潜在危害。

特罗凯

所有名称和别名

特罗凯 | 厄洛替尼 | 盐酸厄洛替尼片 Erlotinib (Tarceva®)

药品简介

特罗凯特罗凯(厄洛替尼片),适应症为厄洛替尼单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。

参考用法用量

特罗凯对NSCLC剂量是150 mg/天,特罗凯对胰腺癌剂量是100 mg/天,特罗凯应空腹服用,特罗凯所有剂量至少进食前1小时或后2小时,需要时减低特罗凯50 mg减量

不良反应

在维持治疗中特罗凯最常见不良反应(>20%)是皮疹样事件和腹泻;在二线NSCLC治疗时特罗凯最常见不良反应(>20%)是皮疹,腹泻,厌食,疲劳,呼吸困难,咳嗽,恶心,感染和呕吐;在胰腺癌中特罗凯最常见不良反应(>20%)是疲劳,皮疹,恶心,厌食,腹泻,腹痛,呕吐,体重减轻,感染,水肿,发热,便秘,骨痛,呼吸困难,口腔炎和肌肉痛。

注意事项

• 怀孕者:未在妊娠妇女中进行厄洛替尼的充分、对照性研究。器官形成期当家兔厄洛替尼血浆药物浓度达到每日 150 mg 给药时人血浆浓度的 3 倍时出现母体毒性导致胚胎朋台儿死亡和流产。雌性大鼠在交配前到妊娠第一周接受相当于 150 mg 临床剂量的 0.3 或 0.7 倍剂量的厄洛替尼可以引起早期吸收而导致成活胎儿数量下降。对人类的潜在危险性未知。生育期妇女服用厄洛替尼期间应避免妊娠。在治疗期间和治疗完成后至少 2 周应充分避孕。只有认为母亲的受益大于对胎儿的危害妊娠女性才能继续治疗。如果妊娠期间使用厄洛替尼,患者应了解对胎儿的潜在危害和可能导致流产。
• 哺乳者: 不清楚人乳汁中是否分泌有厄洛替尼。因为许多药物可分泌到人乳汁中而且厄洛替尼对婴儿的影响尚未研究,建议妇女使用厄洛替尼时避免哺乳。
• 儿童: 未在儿童中进行厄洛替尼的有效性和安全性研究。不建议儿童使用厄洛替尼。
• 老年人:NSCLC 维持治疗

达希纳

所有名称和别名

达希纳 | 尼洛替尼 | Nilotinib (Tasigna®)

药品简介

达希纳达希纳(尼洛替尼胶囊),适应症为对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患者。

参考用法用量

推荐剂量是300mg口服每天2次。

不良反应

QT间期延长,尖端扭转型室性心动过速,一过性血间接胆红素升高。

注意事项

• 进食会使达希纳的生物利用度增加。达希纳不应与食物一起服用。达希纳服药前2小时之内和达希纳服药后1小时之内避免进食。应该避免进食葡萄柚汁和其它已知的有抑制CYP 3A4作用的食物。
• 达希纳含有乳糖,所以对于有遗传性半乳糖不耐受问题、严重的乳糖缺陷或葡萄糖-半乳糖吸收障碍的患者,不推荐使用达希纳。
• 达希纳在最初的2个月,应每隔2周做一次全血细胞计数,之后可每个月检测一次。应定期检查生化。在基线时、达希纳服药开始7天后、有临床指征时应定期做心电图,在达希纳剂量调整之后也应该做心电图。对接受达希纳的患者,应该根据医生的判断进行一定频率的实验室检查。
• 达希纳不良反应中如头昏、恶心和呕吐,在达希纳治疗期间是有可能出现的,所以驾驶或操作机器时应该谨慎。

帕纳替尼

所有名称和别名

帕纳替尼 | 普纳替尼 | Ponatinib(Iclusig)

药品简介

帕纳替尼帕纳替尼|普纳替尼 Ponatinib(Iclusig)是一种激酶抑制剂适用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相,加速相,或母细胞相慢性粒性白血病(CML)成年患者。

参考用法用量

45mg有或无食物口服每天1次,对血液学和非-血液学毒性调整剂量或中断给药

不良反应

肝毒性,心肌梗死和中风、心衰、严重血管狭窄

注意事项

• 帕纳替尼仍可作为白血病的治疗药物。然而,将采取新措施,以减少血凝块(如心脏病发作、卒中和深静脉血栓形成)相关疾病的风险。
• 医生将会对心脏或循环系统疾病的发生风险进行评估,并会在帕纳替尼治疗前和帕纳替尼治疗期间采取措施减少这些风险。
• 如果医生已开具帕纳替尼处方,应警惕血凝块的症状和体征,包括腿部剧烈疼痛或肿胀、突然不明原因的气短、呼吸急促或咳嗽、胸痛、面部、手臂或腿部无力或麻木。如果发现任何相关体征和症状,应立即就医。
• 应评估患者的心血管状态,并在开始帕纳替尼治疗前积极处理心血管风险因素。帕纳替尼治疗期间继续监测并优化心血管状态。

施达赛

所有名称和别名

达沙替尼片 | 施达赛 | Dasatinib (Sprycel®)

药品简介

施达赛施达赛(达沙替尼片),适应症为本品用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。

参考用法用量

施达赛100mg,每天1次,可增加至140mg,每天1次。

不良反应

施达赛最常见的不良反应包括体液潴留(包括胸腔积液)、腹泻、头痛、恶心、皮疹、呼吸困难、出血、疲劳、肌肉骨骼疼痛、感染、呕吐、咳嗽、腹痛和发热

注意事项

• 达沙替尼施达赛对人体的潜在危险尚不明确。除非有明确的需要,否则施达赛不应用于妊娠妇女。如果在妊娠期间服用施达赛,那么患者必须被告知施达赛对胎儿的潜在危险。
• 有关达沙替尼施达赛的物理化学数据和施达赛现有的药效学/毒理学数据表明施达赛可以分泌进入乳汁,并且无法排除其对哺乳婴幼儿的危险。施达赛治疗期间,应停止母乳喂养。
• 由于缺少施达赛安全性和施达赛疗效数据,不推荐施达赛用于儿童和18岁以下的青少年。
• 在老年患者中没有观察到具有临床意义的与年龄相关的施达赛药代动力学方面的差异。没有必要针对老年患者进行专门的施达赛剂量推荐。虽然施达赛在老年患者中的安全性特征与其在年轻人群中的安全性特征类似,但是在年龄≧65岁的患者更有可能出现体液潴留和呼吸困难事件,应当进行密切的观察。

博舒替尼

所有名称和别名

博舒替尼 | 伯舒替尼 | Bosutinib (Bosulif®) | SKI-606

药品简介

博舒替尼博舒替尼 bosutinib (Bosulif®)用于治疗对伊马替尼等其他治疗耐药或无法耐受的慢性期、加速期或急变期费城染色体阳性CML 患者。

参考用法用量

口服400mg,每日一次,与食物同服。

不良反应

博舒替尼最常见的副作用包括腹泻、恶心、低水平血小板(血小板减少)、呕吐、腹痛、皮疹、低红细胞计数(贫血)、发热和乏力。

注意事项

• 博舒替尼对人体的潜在危险尚不明确。除非有明确的需要,否则博舒替尼不应用于妊娠妇女。如果在妊娠期间服用博舒替尼,那么患者必须被告知博舒替尼对胎儿的潜在危险。
• 有关博舒替尼的物理化学数据和博舒替尼现有的药效学/毒理学数据表明博舒替尼可以分泌进入乳汁,并且无法排除其对哺乳婴幼儿的危险。博舒替尼治疗期间,应停止母乳喂养。
• 由于缺少博舒替尼安全性和博舒替尼疗效数据,不推荐博舒替尼用于儿童和18岁以下的青少年。
• 在老年患者中没有观察到具有临床意义的与年龄相关的博舒替尼药代动力学方面的差异。没有必要针对老年患者进行专门的博舒替尼剂量推荐。虽然博舒替尼在老年患者中的安全性特征与其在年轻人群中的安全性特征类似,但是在年龄≧65岁的患者更有可能出现体液潴留和呼吸困难事件,应当进行密切的观察。

格列卫

所有名称和别名

格列卫 | 甲磺酸伊马替尼片 | imatinib mesylate | (Gleevec®)

药品简介

格列卫格列卫imatinib (Gleevec®)(甲磺酸伊马替尼片),适应症为-用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期。

参考用法用量

格列卫通常成人每日一次,应在进餐时服用.并饮一大杯水。每次400㎎或600㎎,以及日服用量800㎎即400㎎剂量每天2次(在早上及晚上)。

不良反应

格列卫最常报告的与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心、呕吐、腹泻、肌痛、肌肉痛性痉挛及皮疹等。

注意事项

• 怀孕者: 目前尚缺乏孕妇使用伊马替尼的资料,对胎儿可能的毒性目前不详。除非确有必要,否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼,必须告知其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应建议其同时进行高效的避孕。高效避孕是当持续、正确使用时失效率较低的一种节育方法(即,每年低于 1%)。
• 哺乳者: 伊马替尼和其代谢产物能分泌入人的乳汁中。伊马替尼和其代谢产物在乳汁血浆中的浓度比分别为 0.5 和 0.9,说明代谢物进入乳汁中的比例更高。根据伊马替尼和其代谢产物合并浓度以及婴儿每日的乳汁的最大摄入量婴儿总体药物暴露很低,仅占疗效量的约 10%。但是由于尚不知道伊马替尼低剂量对婴儿暴露的影响,因此,正在服用本品的女性不应哺乳。已经有服用伊马替尼的妇女发生自然流产和婴儿先天性异常的上市后报告。
• 老年人: 与年龄有关的肌酐清除率的降低对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。

艾曲波帕

所有名称和别名

艾曲波帕 Eltrombopag (Promacta®)

药品简介

艾曲波帕艾曲波帕 Eltrombopag (Promacta®),是一种促血小板生成素受体激动剂适用于治疗慢性免疫性(特发性)血小板减少性紫癜患者的血小板减少,对皮质激素、免疫球蛋白或脾切除反应不佳的患者。

参考用法用量

对大多数患者Promacta PROMACTA的起始剂量是50 mg每天1次;对东方人患者或中度或严重肝功能不全患者,起始剂量为25 mg每天1次。

不良反应

最常见不良反应(发生大于接受Promacta PROMACTA1例患者和相比安慰剂PROMACTA发生率较高)是: 恶心、呕吐、月经过多、肌肉痛、感觉异常、白内障、消化不良、瘀斑、血小板 减少、ALT/AST增加和结膜出血。

注意事项

• 艾曲波帕是OATP1B1转运蛋白的抑制剂。紧密监查患者过量暴露于OATP1B1底物(如,罗苏伐他汀(rosuvastatin))药物征象和症状并考虑减低这些药物的剂量。
• 可能引起胎儿伤害。纳入妊娠患者在PROMACTA妊娠注册。
• 应作出决策中断PROMACTA或哺乳,考虑PROMACTA对母亲的重要性。

恩西地平

所有名称和别名

恩西地平 Enasidenib (Idhifa®)

药品简介

恩西地平恩西地平适用于复发或难治性、伴异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)突变的急性髓细胞性白血病(AML)。

参考用法用量

推荐的IDHIFA起始剂量为100mg,每天一次口服,可随或不随食物同吃,直至疾病进展或不可接受的毒性。对于无疾病进展或无法接受的毒性的患者,至少治疗6个月以留出临床反应 时间。

不良反应

恶心,呕吐,腹泻,胆红素升高和食欲下降。

注意事项

• 在开始IDHIFA之前评估血细胞计数和血液化学物质的白细胞增多和肿瘤溶解综合征,并且在治疗期间至少在前3个月至少每2周监测一次。 及时处理任何异常 。中断剂量或减少毒性剂量。每天口服100mg,直至疾病进展或不可接受的毒性。
• 当给予孕妇时,IDHIFA会对胎儿造成伤害。
• 建议妇女不要母乳喂养。

依鲁替尼

所有名称和别名

依鲁替尼 Ibrutinib (Imbruvica®)

药品简介

依鲁替尼依鲁替尼是一种经美国FDA批准用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)、套细胞淋巴瘤(MCL)和巨球蛋白血症的新型靶向药物。

参考用法用量

560 mg口服每天1次(4粒140 mg胶囊每天1次)。

不良反应

在有B-细胞恶性病患者(MCL,CLL,WM) 最常见不良反应(≥25%)是血小板减少,中性粒细胞减少,腹泻,贫血,疲乏,肌肉骨骼痛,瘀伤,恶心,上呼吸道感染,和皮疹。

注意事项

• 避免与强和中度CYP3A抑制剂共同给药。如必须使用中度CYP3A抑制剂,减低依鲁替尼 Imbruvica剂量。
• 有中度或严重基线肝受损患者避免使用 依鲁替尼 Imbruvica。有轻度受损患者减低Imbruvica剂量。
• 建议妇女不要母乳喂养。

苏金单抗

所有名称和别名

苏金单抗|secukinumab|Cosentyx

药品简介

苏金单抗COSENTYX是一种人白介素-IL-17A拮抗剂适用为全身治疗或光治疗备选者的中度至严重斑块性银屑病成年对治疗

参考用法用量

推荐剂量是300mg皮下注射在第0,1,2,3和4周接着300 mg每4周。对有些患者,剂量150 mg可能被接受。

不良反应

最常见不良反应(> 1%)是鼻咽炎,腹泻,和上呼吸道感染。

注意事项

• 在妊娠妇女中没有适当和对照良好的苏金单抗试验。用猴进行发育毒性研究未发现由于依那西普对胎儿危害证据。妊娠期间只有潜在获益胜过对胎儿潜在风险时才应使用苏金单抗。
• 不知道苏金单抗是否排泄在人乳汁或摄入后全身吸收。因为许多药物被排泄在人乳汁,当COSENTYX被给予至哺乳妇女应谨慎从事。
• 在临床试验中3430例斑块性银屑病受试者暴露于COSENTYX,总共230例为65岁或以上,和32例受试者为75岁或以上。尽管老年和较年轻受试者间未观察到安全性和疗效中差别,年龄65岁和以上受试者数不足以确定他们是否反应不同于较年轻受试者。

阿普斯特

所有名称和别名

阿普斯特|Apremilast|Otezla

药品简介

阿普斯特阿普斯特(Apremilast,Otezla)一种首创的、口服类的选择性磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂。

参考用法用量

30mg每天2次。与食物或不与食物同服均可,不可粉碎、裂开或咀嚼药片。

不良反应

最常见不良反应(> 1%)是鼻咽炎,腹泻,和上呼吸道感染。

注意事项

• 严重肾受损:曾观察到增加Otezla全身暴露,建议减低剂量至30 mg每天1次;肝受损:中度或严重肝受损不影响阿普斯特的药代动力学。
• 强细胞色素P450酶诱导剂,利福平[rifampin]的共同给药,导致替普司特全身暴露减低,可能导致OTEZLA丧失疗效。因此,不建议细胞色素450酶诱导剂 (如利福平,苯巴比妥[phenobarbital],卡马西平[carbamazepine],苯妥英[phenytoin])与OTEZLA的使用。
• 忠告患者,其护理人员,和家属警戒抑郁,自杀想法或其他情绪变化和如果这类变化发生时联系其卫生保健提供者。有抑郁和/或自杀想法或行为史患者中小心权衡用Otezla治疗的风险和获益。

托法替布

所有名称和别名

托法替布|Tofacitinib

药品简介

托法替布托法替布(tofacitinib)是辉瑞公司开发的一种JAK抑制剂,可有效抑制JAK1和JAK3的活性,阻断多种炎性细胞因子的信号转导。既有研究表明托法替布对类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病、系统性红斑狼疮等多种炎症相关疾病有良好的治疗效应。

参考用法用量

托法替布的推荐剂量是5mg每天2次。

不良反应

最常报道不良反应在对照临床试验头3个月期间(发生大于或等于2%单药治疗或与DMARDs联用托法替布治疗患者)是上呼吸道感染,头痛,腹泻和鼻咽炎。

注意事项

• 严重感染 –在活动性感染期间不要给托法替布,包括局部感染。如发生严重感染,中断托法替布直至感染控制。
• 用托法替布治疗患者中曾报道淋巴瘤和其他恶性病。胃肠道穿孔 – 患者可能增加风险谨慎使用。
• 实验室监视 – 建议由于淋巴细胞,嗜中性,血红蛋白,肝酶和脂质潜在变化。免疫接种 – 活疫苗不应与托法替布同时给予。

奥拉帕尼

所有名称和别名

奥拉帕尼 | Olaparib(Lynparza)

药品简介

奥拉帕尼奥拉帕尼(Olaparib)已经用于治疗BRCA突变的肿瘤, 比如卵巢癌,胸腺癌,前列腺癌。

参考用法用量

奥拉帕尼推荐的剂量是每天服用两次400毫克。继续治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。对于奥拉帕尼不良反应,考虑治疗或减少剂量的剂量中断。

不良反应

奥拉帕尼最常见的不良反应(≥20%)的临床试验是贫血,恶心,乏力(包括乏力),呕吐,腹泻,味觉障碍,消化不良,头痛,食欲下降,鼻咽炎/咽炎/URI,咳嗽,关节痛/肌肉骨骼痛,肌痛,背部疼痛,皮炎/皮疹和腹痛/不适

注意事项

• 奥拉帕尼|骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病(MDS/AML)患者发生接触奥拉帕尼,奥拉帕尼有些情况下是致命的。监测患者的血液学毒性在基线和此后每月。如果MDS/AML确认停止。
• 奥拉帕尼|肺炎:患者发生接触奥拉帕尼,有些情况下是致命的。中断奥拉帕尼治疗,如果肺炎之嫌。如果肺炎确认停止奥拉帕尼。
• 奥拉帕尼|胚胎胎儿毒性:奥拉帕尼可引起胎儿危害。奉劝女性奥拉帕尼的潜在风险繁殖潜力的一个胎儿,避免怀孕。

尼拉帕尼

所有名称和别名

尼拉帕尼 | Niraparib(Zejula)

药品简介

尼拉帕尼ZEJULA是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂适用为有复发性表皮卵巢,输卵管,或原发性腹膜癌患者对基于铂化疗是一个完全或部分缓解成年患者的维持治疗。

参考用法用量

推荐剂量是300mg每天1次有或无食物服用。继续治疗直至疾病进展或不可接受不良反应。对不良反应,考虑中断治疗,剂量减低,或给药终止。

不良反应

最常见不良反应是血小板减少,贫血,中性细胞减少,白细胞减少,心悸,恶心,便秘,呕吐,腹痛/腹胀,粘膜炎/胃炎,腹泻,消化不良,口干,疲劳/乏力,减低食欲,泌尿道感染,AST/ALT升高,肌痛,背痛,关节痛,头痛,眩晕,味觉障碍, 失眠,焦虑,鼻咽炎,呼吸困难,咳嗽,皮疹,和低血压。

注意事项

• 骨髓增生异常综合征/急性髓性白血病(MDS/AML):暴露于ZEJULA患者发生MDS/AML,和有些病例是致敏性。监视患者对血液学毒性和终止如MDS/AML被确证。
• Niraparib是一种聚合酶,PARP-1和PARP-2的抑制剂,它们在DNA修复中起作用。体外研究曽显示niraparib-诱导细胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制作用和增加PARP-DNA复合物的形成导致DNA损伤,凋亡和细胞死亡。在BRCA1/2有或无缺陷肿瘤细胞系中观察到增加niraparib-诱导的细胞毒性。在BRCA1/2有缺陷小鼠肿瘤细胞的异种移植模型和在人有同源重组有或突变或野生型BRCA1/2缺乏患者-衍生移植瘤模型Niraparib减低肿瘤生长。
• 建议妇女治疗期间和接受最后给药后共1个月不要哺乳喂养。

阿瓦斯汀

所有名称和别名

阿瓦斯汀 | 阿瓦斯丁 | 贝伐单抗 | 贝伐珠单抗 | 安维汀 Bevacizumab (Avastin®)

药品简介

阿瓦斯汀贝伐珠单抗|阿瓦斯汀|安维汀是一种重组的人类单克隆IgG1抗体,通过抑制人类血管内皮生长因子的生物学活性而起作用。

参考用法用量

首次应用阿瓦斯汀应在化疗后静脉输注90分钟以上。如果第一次输注阿瓦斯汀耐受良好,第二次输注阿瓦斯汀可为60分种以上。如果60分钟也耐受良好,以后的阿瓦斯汀输注可控制在30分钟以上。

不良反应

阿瓦斯汀最常见的副作用是:贫血,疼痛,腹痛,头痛,高血压,腹泻,恶心,呕吐,食欲减退,口腔炎,便秘,上呼吸道感染,鼻衄,呼吸困难,剥脱性皮炎,蛋白尿。

注意事项

对阿瓦斯汀或其产品的任一组分过敏的患者应慎用。

瑞格非尼

所有名称和别名

瑞格非尼 | 瑞戈非尼 Regorafenib (Stivarga®)

药品简介

瑞格非尼瑞格非尼|瑞戈非尼是一种新型的多激酶抑制剂,通过抑制多种促进肿瘤生长蛋白质激酶,靶向作用于肿瘤生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。

参考用法用量

瑞格非尼推荐剂量:160mg口服。瑞格非尼每天1次,第1~21天服药,28天为一个疗程周期。

不良反应

瑞格非尼最常见不良反应是乏力/疲乏、减低食欲和食物摄入量、手足皮肤反应(HFSR)、腹泻、口腔粘膜炎、体重减轻、感染、高血压和发音困难。

注意事项

• 瑞格非尼|出血,对严重或威胁生命出血永久终止瑞格非尼。瑞格非尼|皮肤学毒性,减低瑞格非尼或终止瑞格非尼取决于瑞格非尼皮肤学毒性的严重程度和持久性。
• 瑞格非尼|高血压,瑞格非尼对严重或不能控制的高血压暂时停用瑞格非尼或永久终止瑞格非尼。瑞格非尼|心脏缺血和梗死,拒给瑞格非尼对新或急性心脏缺血/梗死和只有急性缺血事件解决后恢复瑞格非尼。
• 瑞格非尼|可逆性后部白质脑病综合征,终止瑞格非尼。瑞格非尼|胃肠道穿孔或瘘管,终止瑞格非尼。
• 瑞格非尼|伤口愈合并发症,术前停止瑞格非尼,在伤口裂开患者中终止瑞格非尼。瑞格非尼|胚胎胎儿毒性,瑞格非尼可能致胎儿危害,劝告妇女瑞格非尼对胎儿潜在风险。

索坦

所有名称和别名

舒尼替尼 | 索坦 sunitinib (Sutent®)

药品简介

索坦舒尼替尼|索坦 sunitinib (Sutent®),适应症为治疗甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤。

参考用法用量

索坦治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的索坦推荐剂量是50mg,每日一次,口服,服药4周,停药2周(4/2给药方案)。

不良反应

疲劳、乏力、发热、腹泻、恶心、粘膜炎/口腔炎、 呕吐、消化不良、腹痛、便秘、高血压、外周水肿、皮疹、手足综合征、皮肤褪色、皮肤干燥、 毛发颜色改变、味觉改变、头痛、背痛、关节疼痛、肢端疼痛、咳嗽、呼吸困难、厌食和出血。

注意事项

• 怀孕者:孕妇接受舒尼替尼索坦治疗可能会伤害胎儿。由于血管形成是胚胎和胎儿发育的关键,舒尼替尼索坦抑制血管形成,索坦可能对妊娠产生索坦不良作用。索坦在对大鼠和家兔进行的动物生殖索坦研究中,舒尼替尼索坦表现出了致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性。未在孕妇中对索坦进行充分的、严格对照的索坦研究。如果患者妊娠期间使用索坦或接受索坦治疗期间妊娠,应告知患者索坦药物对胎儿的潜在危害。育龄妇女接受索坦治疗时应避孕。
• 哺乳者: 舒尼替尼索坦和/或索坦代谢物能从大鼠乳汁泌出。给予泌乳的雌性大鼠15mg/kg舒尼替尼索坦,舒尼替尼索坦及索坦代谢物大量地从乳汁中泌出,索坦在乳汁中的浓度高达索坦在血浆中浓度的12倍。但尚不知舒尼替尼索坦及索坦主要活性代谢物是否从人乳汁中泌出。由于索坦药物通常可从人乳汁中泌出,并且索坦药物对乳儿有潜在严重不良反应,哺乳妇女接受索坦药物治疗时,在考虑索坦药物对母亲的重要性的同时,应权衡决定是否停止哺乳或停止索坦治疗。
• 老年人: 接受索坦治疗的825例胃肠间质瘤(GIST)和晚期肾细胞癌(RCC)索坦受试者中有277例(34%)年龄在65岁或65岁以上。索坦在胰腺神经内分泌瘤3期研究中,22例(27%)接受舒尼替尼索坦治疗的受试者为65岁及65岁以上。未发现年轻索坦受试者与老年索坦受试者在索坦安全性或有索坦效性方面存在差异。

帕尼单抗

所有名称和别名

帕尼单抗 Panitumumab (Vectibix®)

药品简介

帕尼单抗帕尼单抗,结直肠癌治疗药Vectibix(panitumumab),是第一个完全人源化单克隆抗体,其靶向作用于表皮生长因子受体(EGFR)。

参考用法用量

帕尼单抗:6 mg/kg,静脉输注60分钟以上,第1天,以后每2周重复一次。

不良反应

帕尼单抗最严重的负作用包括肺纤维化(肺脏的纤维组织之形成)、由感染所并发的严重皮肤疹、药物注射反应(infusion reactions)、腹痛、恶心、呕吐和便秘。

注意事项

• 帕尼单抗是单株抗体,抗体是身体自身的防御机转,以对抗外来异物,像是感染或癌细胞;帕尼单抗|单株抗体是在实验室中所制作的,以将外来异物的极特定比例作为标靶。
• 帕尼单抗和称作生长因子受体基因(Epidermal Growth Factor Receptor,EGFR)的蛋白质相结合,根据FDA的统计,EGFR可于70%的大肠直肠癌患者身上找到。
• 第三种单株抗体Avastin也是用来治疗大肠直肠癌,它被认为是针对不同的生长因子(血管内皮神经营养因子vascularendothelial growth factor, VEGF)来作用。

阿帕替尼

所有名称和别名

阿帕替尼 | 艾坦 | 甲磺酸阿帕替尼片 Apatinib

药品简介

阿帕替尼阿帕替尼 (Apatinib)本品单药适用于晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者三线及三线以上治疗,且患者接受阿帕替尼治疗时一般状况良好。

参考用法用量

阿帕替尼850mg qd,口服阿帕替尼,餐后半小时以温开水送服。

不良反应

阿帕替尼不良反应高血压、蛋白尿、手足综合症

注意事项

• 阿帕替尼|VEGFR抑制剂类抗肿瘤药物有可能增加出血的风险,凝血功能异常患者应慎用阿帕替尼。已知有QT间期延长病史者、服用抗心律失常药物者或有相关基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱者慎用,阿帕替尼用药期间应注意严密监测心电图和心脏功能。
• 原有血清转氨酶和总胆红素升高的患者应慎用阿帕替尼。建议育龄女性在接受阿帕替尼治疗期间和阿帕替尼治疗结束至少8周内应采用必要的避孕措施,阿帕替尼治疗期间停止哺乳。
• 不推荐18岁以下患者服用阿帕替尼。

希罗达

所有名称和别名

卡培他滨 | 希罗达 Capecitabine( xeloda/Capnat)

药品简介

希罗达卡培他滨|希罗达 (Capecitabine)主要用于晚期原发性或转移性乳腺癌,直肠癌、结肠癌和胃癌的治疗。

参考用法用量

希罗达每日2,500mg/m2,连用两周,休息一周。希罗达每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止希罗达治疗。

不良反应

希罗达常见的不良反应包括恶心、呕吐、口腔溃疡、腹痛、腹泻、食欲下降、皮肤改变,也有报道称部分患者使用出现短暂性骨髓抑制、毛发脱落、泪液增多、头痛、头晕。

注意事项

• 肝功能不全: 对肝转移引起的轻度至中度肝功能不全的病人所进行的希罗达药代动力学研究表明,无需对这类病人做希罗达剂量调整
• 哺乳者: 尚未在妊娠妇女中进行希罗达临床研究,但必须要考虑到如果在这类病人中使用希罗达,可能会引起胎儿损伤。希罗达动物实验表明卡培他滨希罗达能导致胎儿死亡或畸形。这些发现预示卡培他滨希罗达衍生物也具有这种作用,因此希罗达不能在妊娠妇女中使用希罗达。如在妊娠期间使用希罗达,或在使用希罗达期间发生妊娠时,必须考虑到希罗达对胎儿损伤或致畸的潜在危险性。生育期妇女使用希罗达时必须采取避孕措施。
• 老年人:无须作希罗达剂量调整。但在老年人(65岁以上)比年轻人更易对卡培他滨希罗达产生毒性,故应对其进行密切监测。
• 肾功能损伤患者: 尚未对肾功能不全者(指血清肌酐)进行希罗达药代动力学研究。

格列卫

所有名称和别名

格列卫 | 甲磺酸伊马替尼片 | imatinib mesylate | (Gleevec®)

药品简介

格列卫格列卫imatinib (Gleevec®)(甲磺酸伊马替尼片),适应症为-用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期。

参考用法用量

格列卫通常成人每日一次,应在进餐时服用.并饮一大杯水。每次400㎎或600㎎,以及日服用量800㎎即400㎎剂量每天2次(在早上及晚上)。

不良反应

格列卫最常报告的与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心、呕吐、腹泻、肌痛、肌肉痛性痉挛及皮疹等。

注意事项

• 怀孕者: 目前尚缺乏孕妇使用伊马替尼的资料,对胎儿可能的毒性目前不详。除非确有必要,否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼,必须告知其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应建议其同时进行高效的避孕。高效避孕是当持续、正确使用时失效率较低的一种节育方法(即,每年低于 1%)。
• 哺乳者: 伊马替尼和其代谢产物能分泌入人的乳汁中。伊马替尼和其代谢产物在乳汁血浆中的浓度比分别为 0.5 和 0.9,说明代谢物进入乳汁中的比例更高。根据伊马替尼和其代谢产物合并浓度以及婴儿每日的乳汁的最大摄入量婴儿总体药物暴露很低,仅占疗效量的约 10%。但是由于尚不知道伊马替尼低剂量对婴儿暴露的影响,因此,正在服用本品的女性不应哺乳。已经有服用伊马替尼的妇女发生自然流产和婴儿先天性异常的上市后报告。
• 老年人: 与年龄有关的肌酐清除率的降低对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。

阿瓦斯汀

所有名称和别名

阿瓦斯汀 | 阿瓦斯丁 | 贝伐单抗 | 贝伐珠单抗 | 安维汀 Bevacizumab (Avastin®)

药品简介

阿瓦斯汀贝伐珠单抗|阿瓦斯汀|安维汀是一种重组的人类单克隆IgG1抗体,通过抑制人类血管内皮生长因子的生物学活性而起作用。

参考用法用量

首次应用阿瓦斯汀应在化疗后静脉输注90分钟以上。如果第一次输注阿瓦斯汀耐受良好,第二次输注阿瓦斯汀可为60分种以上。如果60分钟也耐受良好,以后的阿瓦斯汀输注可控制在30分钟以上。

不良反应

阿瓦斯汀最常见的副作用是:贫血,疼痛,腹痛,头痛,高血压,腹泻,恶心,呕吐,食欲减退,口腔炎,便秘,上呼吸道感染,鼻衄,呼吸困难,剥脱性皮炎,蛋白尿。

注意事项

对阿瓦斯汀或其产品的任一组分过敏的患者应慎用。

曲美替尼

所有名称和别名

曲美替尼 | trametinib (Mekinist®)

药品简介

曲美替尼曲美替尼(trametinib)治疗伴有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。

参考用法用量

2mg/day,口服,每日一次,在相同时间服用。直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。

不良反应

对曲美替尼作为单药最常见不良反应是角化过度,头痛,发热,关节炎,乳头状瘤,脱发,和掌跖红肿疼痛综合征。

注意事项

• 新原发恶性病,皮肤和非皮肤:当曲美替尼(Mekinist)被使用与达拉非尼联用可能发生。治疗开始前和用治疗,和联合治疗终止后监视患者新恶性病。
• 出血:接受曲美替尼与达拉非尼联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。
• 静脉血栓栓塞:接受曲美替尼与达拉非尼联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

维罗非尼

所有名称和别名

威罗菲尼 |维罗非尼 vemurafenib (Zelboraf®)

药品简介

维罗非尼威罗菲尼(ZELBORA)是一种激酶抑制剂适用于有不可切除或转移黑色素瘤有用FDA-批准的检验检测BRAFV600E突变患者的治疗。

参考用法用量

960 mg口服,应用一杯水完整吞服威罗菲尼。不应咀嚼或压碎威罗菲尼。

不良反应

威罗菲尼最常见不良反应是关节痛,皮疹,脱发,疲乏,光敏反应,恶心,瘙痒和皮肤乳头状瘤。

注意事项

• 威罗菲尼|24%患者中发生皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)。威罗菲尼治疗开始前和当用威罗菲尼治疗时每2个月进行皮肤学评价。切除处理和继续威罗菲尼治疗不调整威罗菲尼剂量。
• 威罗菲尼治疗期间和再次开始威罗菲尼治疗时曾报道威罗菲尼严重超敏反应,包括过敏反应。经受威罗菲尼严重超敏反应患者中终止威罗菲尼。
• 威罗菲尼可能发生肝实验室异常。威罗菲尼治疗开始前和威罗菲尼治疗期间每月,或当威罗菲尼临床指示时监视肝酶和胆红素。

达拉非尼

所有名称和别名

达拉非尼 | 甲磺酸达拉非尼胶囊 | dabrafenib (Tafinlar®)

药品简介

达拉非尼达拉非尼Dabrafenib(Tafinlar)用于治疗转移性黑色素瘤和不能行手术治疗的黑色素瘤病人。

参考用法用量

达拉非尼的推荐剂量是150 mg口服每天2次,达拉非尼作为单药或与曲美替尼联用2 mg口服每天1次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用。

不良反应

对达拉非尼作为单药最常见不良反应是角化过度,头痛,发热,关节炎,乳头状瘤,脱发,和掌跖红肿疼痛综合征。

注意事项

• 达拉非尼|新原发恶性病,皮肤和非皮肤:当达拉非尼被使用与曲美替尼联用可能发生。达拉非尼治疗开始前和达拉非尼用治疗,和联合治疗终止后监视患者新恶性病。
• 达拉非尼|在BRAF野生型黑色素瘤促进肿瘤:用BRAF抑制剂可能发生细胞增殖增加。
• 达拉非尼|静脉血栓栓塞:接受达拉非尼与曲美替尼联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

泊马度胺

所有名称和别名

泊马度胺 | Pomalidomide (Pomalyst®)

药品简介

泊马度胺泊马度胺 pomalidomide (Pomalyst®)用于治疗其它抗癌药治疗后病情依然进展的多发性骨髓瘤患者。

参考用法用量

泊马度胺4mg/每日

不良反应

泊马度胺常见的副作用有抵御感染的白血细胞(中性粒细胞)减少、疲劳和虚弱、红细胞计数降低(贫血)、便秘、腹泻、血小板减少下降(血小板减少症)、上呼吸道感染、背部疼痛和发烧。

注意事项

• 泊马度胺的标签带有一个泊马度胺加框警示语,提醒患者和医护人员泊马度胺不可给孕妇使用,因为泊马度胺可能会导致危及生命的严重出生缺陷,泊马度胺可能导致血液凝块。
• 由于泊马度胺对胎儿有风险,泊马度胺通过风险评估和消减计划配发:按照REMS要求,医师与患者签署。尤其是没有怀孕而可能受孕的女性患者,需作妊娠测试和避孕,男性患者必须根据要求采取避孕措施。药房需按照REMS认证,泊马度胺只能处方给符合要求的患者。
• 给予妊娠女性POMALYST可能致胎儿危害。

卡非佐米

所有名称和别名

卡非佐米 | Carfilzomib (Kyprolis®)

药品简介

卡非佐米卡非佐米 carfilzomib (Kyprolis®)用于治疗其它抗癌药治疗后病情依然进展的多发性骨髓瘤患者。

参考用法用量

卡非佐米每周连续2天历时2至10分钟静脉给药共三周(第1,2,8,9,15,和16天),接着12-天休息期(第17至28天)。剂量是20 mg/m2/day和如果耐受增加第2疗程剂量和随后疗程剂量至27 mg/m2/day。

不良反应

卡非佐米最常报道的不良反应(发生率 ≥ 30%)是疲乏,贫血,恶心,血小板减少,呼吸困难,腹泻,和发热。

注意事项

• 卡非佐米主要通过肽酶和环氧化物水解酶活性被代谢,和其结果卡非佐米的药代动力学图形可能不受同时给予细胞色素P450抑制剂和诱导剂的影响。预计卡非佐米不影响其他药物的暴露。
• 在所有卡非佐米第1疗程剂量前用地塞米松预先给药。在卡非佐米第一疗程卡非佐米剂量递增期,和如果发生或再次出现卡非佐米输注反应症状时。
• 卡非佐米未开封小瓶应准存在冰箱(2°C至8°C; 36°F至46°F)。卡非佐米保留在原包装避光保护。

来那度胺

所有名称和别名

来那度胺 | 雷利度胺 | 印度雷利米得 | 瑞复美 Lenalidomide (Revlimid®)

药品简介

来那度胺雷利度胺|来那度胺|雷利米得|瑞复美lenalidomide (Revlimid®)主要用于具有5q缺失细胞遗传学异常的骨髓增生异常综合征所致的输血依赖性贫血患者的治疗。

参考用法用量

多发性骨髓瘤 每天服用来那度胺25mg;骨髓异常综合症 每天来那度胺10mg。

不良反应

来那度胺最常见的不良反应为血小板减少症和中性粒细胞减少症。来那度胺其他较常见的不良反应还包括腹泻、瘙痒、皮疹、疲劳、便秘、恶心、鼻咽炎、关节痛、发热、背痛、外周性水肿、咳嗽、头昏、头痛、肌肉痛性痉挛、呼吸困难和咽炎。

注意事项

• 基于体外研究的结果,预期激素类避孕药与来那度胺单药之间不会发生有临床影响的药物相互作用。但是,己知地塞米松对 CYP3A4 有弱至中度的诱导作用,可能对其它酶以及转运体也会有影响。因此无法排除联合地塞米松治疗会造成口服避孕药药效降低的可能性。必须采取有效措施来避免怀孕。
• 对正接受来那度胺联合地塞米松治疗的多发性骨髓瘤患者,促红细胞生成类药物或其它药物(如激素替代治疗)可能会使血栓风险升高,故应谨慎使用。
• 未达到所有避孕要求的可能怀孕的女性和对本品活性成分或其中任何辅料过敏者禁止使用。

阿比特龙

所有名称和别名

阿比特龙|泽珂abiraterone acetate (Zytiga®)

药品简介

塔格瑞斯阿比特龙|泽珂abiraterone (Zytiga®)用泼尼松联用适用于曾接受既往含多烯紫杉醇化疗转移去势难治性前列腺癌(CRPC)患者的治疗。

参考用法用量

阿比特龙 1,000mg口服给予每天1次与泼尼松联用5mg口服给予每天2次。必须空腹服用阿比特龙。在服用阿比特龙 剂量前至少2小时和服用阿比特龙剂量后至少1小时不应消耗食物。

不良反应

阿比特龙最常见不良反应是关节肿胀或不适,低钾血症,水肿,肌肉不适,热潮红,腹泻,泌尿道感染,咳嗽,高血压,心律失常,尿频,夜尿,消化不良,和上呼吸道感染。

注意事项

• 本品不适用于女性。尚不清楚醋酸阿比特龙是否分泌到人乳汁中。由于许多药物都可分泌到人乳汁中,且基于本品对哺乳期婴儿潜在的严重不良反应,须权衡本品对母亲的重要性,决定停止哺乳或是停药。
• 在本品Ⅲ期临床试验接受本品治疗的患者中,73% 的患者为 65 岁或 65 岁以上,而 30% 的患者为 75 岁或 75 岁以上。老年患者和较年轻患者在安全性和有效性上没有观察到总体差异。尚没有其他的临床报告证实老年患者和较年轻患者对本品的应答有差异,但是不能排除老年患者敏感性更高。
• 对本品活性成分或辅料存在超敏反应者禁用。妊娠或有妊娠可能的妇女禁用。严重肝功能损害患者(Child-Pugh C 级)禁用。

比卡鲁胺

所有名称和别名

比卡鲁胺康士得 | bicalutamide(Casodex)

药品简介

塔格瑞斯比卡鲁胺片(康士得)用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者,这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。

参考用法用量

比卡鲁胺一片(50 mg),每日1次,用比卡鲁胺治疗应与 LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。

不良反应

面色潮红,瘙痒,乳房触痛和男性乳房女性化,腹泻、恶心、呕吐,乏力。

注意事项

• 比卡鲁胺广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢,由此可能导致蓄积。所以比卡鲁胺对有中、重度肝损害的病人应慎用。
• 在比卡鲁胺每日150mg比卡鲁胺用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌时,对于出现疾病客观进展伴有PSA升高的患者,应考虑停止比卡鲁胺用药。
• 比卡鲁胺不会影响病人驾驶及操作机器的能力。但应注意,因偶而可能会出现嗜睡,有过此类作用的病人应予以注意。

卡博替尼

所有名称和别名

卡博替尼 | Cabozantinib (Cometriq™)

药品简介

塔格瑞斯卡博替尼 Cabozantinib (Cometriq™)该试验新药对多种晚期癌症具有较高的疾病控制率,并且可缩小甚至消除骨转移病灶。Cometriq是激酶抑制剂适用为进展性,转移甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。

参考用法用量

卡博替尼推荐剂量:140 mg口服,每天1次。指导患者服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食。

不良反应

卡博替尼最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻,口腔炎,掌足红肿综合征(PPES),体重减轻,食欲不振,恶心,疲乏,口腔痛,发色变化,味觉障碍,高血压,腹痛,和便秘。

注意事项

• 每天在同一时间点服药。出现漏服,距离下次服药大于12小时则立即补服用,不到12小时则不用补服,按照平时时间点及剂量进行下一次用药即可。用药直至疾病出现进展或出现不可耐受的毒副作用。
• 乐伐替尼|乐伐替尼可以引起严重乐伐替尼副作用,包括心衰、血栓形成(动脉血栓栓塞事件)、肝损伤(肝毒性)、肾损伤(肾衰竭及损伤)、胃肠道穿孔或胃或肠之间异常连接、心电图活动发生变化(QT间隔延长)、低血钙、伴随性头痛、癫痫发作和视觉变化(可逆性白质脑病综合征)、严重出血(大出血)、如果患者妊娠期间乐伐替尼治疗会出现未出生儿风险及促甲状腺激素产生出现损伤性抑制。

恩杂鲁胺

所有名称和别名

恩杂鲁胺 | enzalutamide | (Xtandi®)

药品简介

恩杂鲁胺恩杂鲁胺对于癌症已扩散至身体其它部位,并且已使用细胞毒药物吉西他滨,进行性激素复发性前列腺癌治疗的患者进行治疗。

参考用法用量

恩杂鲁胺160mg(40mg胶囊)口服给药每天1次。吞服整个胶囊。恩杂鲁胺可与或无食物服用。

不良反应

恩杂鲁胺最常见不良反应是虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外周血水肿,肌肉骨骼痛,头痛,上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征,血尿,感觉异常,焦虑,和高血压。

注意事项

• 恩杂鲁胺避免强CYP2C8抑制剂,因为它们可能增加对恩杂鲁胺血浆暴露。如需要共同给药,减低恩杂鲁胺剂量。
• 恩杂鲁胺避免强或中度CYP3A4或CYP2C8诱导剂因它们可能改变对恩杂鲁胺血浆暴露。
• 恩杂鲁胺避免CYP3A4,CYP2C9和CYP2C19底物有狭窄治疗指数,因恩杂鲁胺可能减低这些药物的血浆暴露。如恩杂鲁胺是与华法林(CYP2C9底物)共同给药,进行附加的INR监测。

索坦

所有名称和别名

舒尼替尼 | 索坦 sunitinib (Sutent®)

药品简介

索坦舒尼替尼|索坦 sunitinib (Sutent®),适应症为治疗甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤。

参考用法用量

索坦治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的索坦推荐剂量是50mg,每日一次,口服,服药4周,停药2周(4/2给药方案)。

不良反应

疲劳、乏力、发热、腹泻、恶心、粘膜炎/口腔炎、 呕吐、消化不良、腹痛、便秘、高血压、外周水肿、皮疹、手足综合征、皮肤褪色、皮肤干燥、 毛发颜色改变、味觉改变、头痛、背痛、关节疼痛、肢端疼痛、咳嗽、呼吸困难、厌食和出血。

注意事项

• 怀孕者:孕妇接受舒尼替尼索坦治疗可能会伤害胎儿。由于血管形成是胚胎和胎儿发育的关键,舒尼替尼索坦抑制血管形成,索坦可能对妊娠产生索坦不良作用。索坦在对大鼠和家兔进行的动物生殖索坦研究中,舒尼替尼索坦表现出了致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性。未在孕妇中对索坦进行充分的、严格对照的索坦研究。如果患者妊娠期间使用索坦或接受索坦治疗期间妊娠,应告知患者索坦药物对胎儿的潜在危害。育龄妇女接受索坦治疗时应避孕。
• 哺乳者: 舒尼替尼索坦和/或索坦代谢物能从大鼠乳汁泌出。给予泌乳的雌性大鼠15mg/kg舒尼替尼索坦,舒尼替尼索坦及索坦代谢物大量地从乳汁中泌出,索坦在乳汁中的浓度高达索坦在血浆中浓度的12倍。但尚不知舒尼替尼索坦及索坦主要活性代谢物是否从人乳汁中泌出。由于索坦药物通常可从人乳汁中泌出,并且索坦药物对乳儿有潜在严重不良反应,哺乳妇女接受索坦药物治疗时,在考虑索坦药物对母亲的重要性的同时,应权衡决定是否停止哺乳或停止索坦治疗。
• 老年人: 接受索坦治疗的825例胃肠间质瘤(GIST)和晚期肾细胞癌(RCC)索坦受试者中有277例(34%)年龄在65岁或65岁以上。索坦在胰腺神经内分泌瘤3期研究中,22例(27%)接受舒尼替尼索坦治疗的受试者为65岁及65岁以上。未发现年轻索坦受试者与老年索坦受试者在索坦安全性或有索坦效性方面存在差异。

帕唑帕尼

所有名称和别名

帕唑帕尼 | pazopanib(Votrient®)

药品简介

帕唑帕尼帕唑帕尼是一种酪氨酸激酶抑制剂适用于为治疗晚期肾细胞癌患者。

参考用法用量

帕唑帕尼800mg口服每天1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。基线中度肝损伤–口服200mg每天1次。严重肝损伤患者不建议使用帕唑帕尼。

不良反应

帕唑帕尼最常见不良反应是腹泻、高血压、毛发颜色变化(脱色素)、恶心、厌食、和呕吐。

注意事项

• 帕唑帕尼观察到增加血清转氨酶水平和胆红素。曾发生严重致死性肝毒性。开始帕唑帕尼治疗前和帕唑帕尼治疗期间定期测定肝化学。
• 帕唑帕尼曾观察到QT间隔延长和尖端扭转型室速(torsadesdepointes)。较高危发生QT间隔延长患者慎用帕唑帕尼。应考虑监查心电图和电解质。
• 帕唑帕尼曾报道致死性出血事件。尚未在既往6个月内有咯血、脑、或有临床意义胃肠道出血史的患者研究Votrient而不应在这些患者中使用帕唑帕尼。

飞尼妥

所有名称和别名

依维莫司 | 飞尼妥 | Everolimus (Afinitor®/EVERTOR)

药品简介

飞尼妥依维莫司|飞尼妥适用于用舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治疗失败后晚期肾细胞癌患者的治疗。

参考用法用量

依维莫司的推荐剂量为10mg,口服,每日一次,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

不良反应

飞尼妥的副作用涉及食欲缺乏、腹泻、疲乏、皮疹、感染和口腔溃疡。FDA 强调,65 岁以上的妇女,在接受治疗时需要严格监测,因为与年轻女性相比,她们较易 产生严重的副作用。

注意事项

• 非-感染性肺炎监测临床症状或影象学改变;曾发生致命性病例。减低飞尼妥1剂量或停用飞尼妥1直至症状缓解,可考虑使用皮质甾体激素。
• 飞尼妥可增加感染风险,可能致命。监测体征和症状,及时治疗。
• 妊娠中使用当给予妊娠妇女飞尼妥时可能危害胎儿。应告知妇女飞尼妥对胎儿的潜在危害。

多吉美

所有名称和别名

多吉美 | 索拉非尼 | 甲苯磺酸索拉非尼片 Sorafenib (Sorafenat®)

药品简介

多吉美多吉美(索拉非尼片),适应症为 1.治疗不能手术的晚期肾细胞癌。2.治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。

参考用法用量

索拉非尼多吉美治疗肾细胞癌的推荐剂量为400mg,每天2次,以一杯温开水吞服。多吉美不可与食物同服。

不良反应

多吉美常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高,以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱等。

注意事项

• 索拉非尼多吉美与阿霉素或依立替康合用时,后两者的药时曲线下面积(AUC)将分别增加21%和26%~42%,目前尚不清楚上述现象是否具有临床意义,但一般建议索拉非尼多吉美与上述两种药物合用时应注意密切观察。
• 索拉非尼多吉美与酮康唑合用时较安全。从理论上说,任何能够诱导CYP3A4的药物均能加快索拉非尼多吉美的代谢,降低多吉美血药浓度和多吉美临床疗效。索拉非尼多吉美是CYP2C9的竞争性抑制剂,因此,多吉美有可能会升高其他经CYP2C9代谢的药物的血药浓度。
• 患者在多吉美服药之前应仔细阅读多吉美产品说明书及多吉美患者须知。应告知患者在多吉美服药期间必须采取有效避孕措施,以及在多吉美停药至少2周之后方可尝试怀孕。告知患者多吉美最好空腹服药。若患者忘记多吉美服药,下一次多吉美服药时也无需加大多吉美剂量。当患者在多吉美服药期间出现手足部皮疹,应及时联络医生进行相应处理。
• 当索拉非尼多吉美与其他治疗范围较窄的CYP2C9底物(如塞来昔布、双氯芬酸、屈大麻酚、THC、苯妥英或磷苯妥英、吡罗昔康、舍曲林、甲苯磺丁脲、托吡酯和华法林等)合用时应注意观察,以防出现多吉美严重不良反应。

替诺福韦二代

所有名称和别名

替诺福韦二代|Tenofovir Alafenamide

药品简介

替诺福韦二代替诺福韦二代用于治疗HIV、HBV感染。本品和其他逆转录酶抑制剂合用于HIV-1感染、乙肝的治疗。

参考用法用量

25 mg(一片)与食物口服服用每天1次。

不良反应

胃肠道反应 轻至中度的胃肠道不适,常见的有腹泻、腹痛、食欲减退、恶心、呕吐和胃肠胀气、胰腺炎。

注意事项

• 替诺福韦二代会引起代谢系统 低磷酸盐血症(1%发生率);脂肪蓄积和重新分布,包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、乳房增大、库兴综合征。
• 替诺福韦二代可能引起乳酸中毒、与脂肪变性相关的肝肿大等。
• 替诺福韦二代可能引起全身无力。

鲁索替尼

所有名称和别名

鲁索替尼 | Jakafi(ruxolitinib)

药品简介

鲁索替尼鲁索替尼Jakafi(ruxolitinib)是一种激酶抑制剂适用于治疗中间或高危骨髓纤维化, 包括原发性骨髓纤维化,真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。

参考用法用量

对血小板计数大于200/μL患者,鲁索替尼的开始剂量是20 mg口服每天2次给药,而对血小板计数100/μL和200/μL间患者15mg每天2次。

不良反应

鲁索替尼最常见血液学不良反应(发生率 > 20%)是血小板计数减低和贫血。鲁索替尼最常见非血液学不良反应(发生率 >10%) 是瘀斑, 眩晕和头痛。

注意事项

• 可能发生血小板计数减低,贫血和中性粒细胞减少。用减低鲁索替尼剂量,或中断鲁索替尼或输血处理。
• 评估患者感染的体征和症状和及时开始适当治疗。开始用鲁索替尼治疗前严重感染应已解决。
• 对任何程度肝受损和血小板计数100/μL和150/μL间患者鲁索替尼开始剂量减低至鲁索替尼10 mg每天2次鲁索替尼。肝受损与血小板计数小于100/μL患者避免使用鲁索替尼。

非布司他

所有名称和别名

非布司他|ZURIG

药品简介

非布司他非布司他是全球上市的首个每周口服一次的降糖药。

参考用法用量

用于治疗有痛风症状的高尿酸血症患者时,推荐本品剂量为40mg或80mg,每日一次。推荐本品的起始剂量为40mg,给药本品时无需考虑食物或抗酸剂的影响。

不良反应

最常见不良反应:肝功能异常、恶心、关节痛、疹。

注意事项

• 非布司他经大鼠乳汁分泌。非布司他是否经人体乳汁分泌尚未知。由于很多药物通过人乳汁分泌,故对哺乳期妇女给药本品时应谨慎。
• 非布司他是黄嘌呤氧化酶抑制剂。虽然本品与通过XO代谢药物(例如胆茶碱、巯嘌呤、硫唑嘌呤)的相互作用尚无研究,但本品对XO的抑制作用会这些药物在血浆中浓度的增加从而产生毒性。正在服用硫唑嘌呤、巯嘌呤或胆茶碱患者禁止使用本品。
• 对老年患者多剂量口服给药本品后,非布佐司他及其代谢产物的Cmax和AUC与年轻患者相似。另外,老年受试者与年轻受试者的血清尿酸浓度降低的百分比也相似。老年患者使用本品无需剂量调整。

来那度胺

所有名称和别名

来那度胺 | 雷利度胺 | 印度雷利米得 | 瑞复美 Lenalidomide (Revlimid®)

药品简介

来那度胺雷利度胺|来那度胺|雷利米得|瑞复美lenalidomide (Revlimid®)主要用于具有5q缺失细胞遗传学异常的骨髓增生异常综合征所致的输血依赖性贫血患者的治疗。

参考用法用量

多发性骨髓瘤 每天服用来那度胺25mg;骨髓异常综合症 每天来那度胺10mg。

不良反应

来那度胺最常见的不良反应为血小板减少症和中性粒细胞减少症。来那度胺其他较常见的不良反应还包括腹泻、瘙痒、皮疹、疲劳、便秘、恶心、鼻咽炎、关节痛、发热、背痛、外周性水肿、咳嗽、头昏、头痛、肌肉痛性痉挛、呼吸困难和咽炎。

注意事项

• 基于体外研究的结果,预期激素类避孕药与来那度胺单药之间不会发生有临床影响的药物相互作用。但是,己知地塞米松对 CYP3A4 有弱至中度的诱导作用,可能对其它酶以及转运体也会有影响。因此无法排除联合地塞米松治疗会造成口服避孕药药效降低的可能性。必须采取有效措施来避免怀孕。
• 对正接受来那度胺联合地塞米松治疗的多发性骨髓瘤患者,促红细胞生成类药物或其它药物(如激素替代治疗)可能会使血栓风险升高,故应谨慎使用。
• 未达到所有避孕要求的可能怀孕的女性和对本品活性成分或其中任何辅料过敏者禁止使用。

格列卫

所有名称和别名

格列卫 | 甲磺酸伊马替尼片 | imatinib mesylate | (Gleevec®)

药品简介

格列卫格列卫imatinib (Gleevec®)(甲磺酸伊马替尼片),适应症为-用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期。

参考用法用量

格列卫通常成人每日一次,应在进餐时服用.并饮一大杯水。每次400㎎或600㎎,以及日服用量800㎎即400㎎剂量每天2次(在早上及晚上)。

不良反应

格列卫最常报告的与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心、呕吐、腹泻、肌痛、肌肉痛性痉挛及皮疹等。

注意事项

• 怀孕者: 目前尚缺乏孕妇使用伊马替尼的资料,对胎儿可能的毒性目前不详。除非确有必要,否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期间服用甲磺酸伊马替尼,必须告知其对胎儿可能的危害。育龄期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应建议其同时进行高效的避孕。高效避孕是当持续、正确使用时失效率较低的一种节育方法(即,每年低于 1%)。
• 哺乳者: 伊马替尼和其代谢产物能分泌入人的乳汁中。伊马替尼和其代谢产物在乳汁血浆中的浓度比分别为 0.5 和 0.9,说明代谢物进入乳汁中的比例更高。根据伊马替尼和其代谢产物合并浓度以及婴儿每日的乳汁的最大摄入量婴儿总体药物暴露很低,仅占疗效量的约 10%。但是由于尚不知道伊马替尼低剂量对婴儿暴露的影响,因此,正在服用本品的女性不应哺乳。已经有服用伊马替尼的妇女发生自然流产和婴儿先天性异常的上市后报告。
• 老年人: 与年龄有关的肌酐清除率的降低对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。

糖尿病

所有名称和别名

琥珀曲格列汀 |Zafatek

药品简介

琥珀酸曲格列汀近年来,DPP-IV抑制剂家族又涌现出一周口服一次的超长效药物——曲格列汀,极大地改善了用药依从性,给需要长期用药的糖尿病患者带来了福音。

参考用法用量

通常成人每周一次口服曲格列汀100mg。

不良反应

琥珀酸曲格列汀最常见不良反应是低血糖。

注意事项

• 严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者[由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的,故不适合使用本品。
• 严重感染、手术前后、严重创伤患者[由于需要注射胰岛素控制血糖,故不适合使用本品。
• 严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者[由于本品主要经肾脏排泄,排泄延迟可能导致本品的血药浓度上升。

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