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依鲁替尼在复发/难治性B细胞恶性肿瘤患者中具有显著活性

时间:2019-09-04 11:36来源:依鲁替尼中文网作者:中印医疗


    成熟B细胞恶性肿瘤的存活和进展依赖于来自B细胞抗原受体的信号,并且布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是该途径中的关键信号激酶。评估了B细胞恶性肿瘤患者的一种小分子不可逆BTK抑制剂依鲁替尼(PCI-32765)。患有复发或难治性B细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病的患者接受逐渐增加的口服剂量的依鲁替尼。评估了两个时间表:一个,28天,7天休息; 和两次,每日一次连续给药。使用荧光亲和探针监测外周血中依鲁替尼对BTK的占据。剂量递增进行直至达到最大耐受剂量(MTD),或者在没有MTD的情况下,直至三个剂量水平高于完全BTK占据的依鲁替尼。每两个周期评估一次反应。

依鲁替尼

    56名患有各种B细胞恶性肿瘤的患者接受了7个队列的治疗。大多数不良事件的严重程度为1级和2级,自限性。即使长时间给药,也未观察到剂量限制事件。BTK活性部位的完全占用率为每天2.5mg / kg,并且剂量递增持续至每天12.5mg / kg而未达到MTD。药代动力学数据表明快速吸收和消除,但BTK占有率维持至少24小时,与不可逆机制一致。50名可评估患者的客观缓解率为60%,其中完全缓解率为16%。所有患者的中位无进展生存期为13.6个月。

    依鲁替尼是一种新型BTK靶向抑制剂,耐受性良好,在B细胞组织学中具有显着活性。

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