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依鲁替尼

药品简介

依鲁替尼是一种经美国FDA批准用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)、套细胞淋巴瘤(MCL)和巨球蛋白血症的新型靶向药物。

所有名称和别名

依鲁替尼 Ibrutinib (Imbruvica®)

依鲁替尼副作用

依鲁替尼最常见不良反应(≥25%)是血小板减少,中性粒细胞减少,腹泻,贫血,疲乏,肌肉骨骼痛,瘀伤,恶心,上呼吸道感染,和皮疹。

依鲁替尼详细说明书

【适应症】

依鲁替尼是经FDA突破性药物通道批准的第二个新药(第一个为obinutuzumab),同时还享有FDA的另外两项buff,以及上市后7年的行政保护。由于多个加速buff的加成,该药的临床试验显得很简陋,入组患者只有111例,临床终点是应答率而不是生存期。

套细胞淋巴瘤是一种罕见非霍奇金淋巴瘤,之前FDA分别于2006年、2013年批准硼替佐米、来那度胺治疗该症。依鲁替尼是Johnson从Pharmacyclics高价买入的重点品种,除了治疗套细胞淋巴瘤外,还用于慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤。

【参考用法】

本品为胶囊剂,规格为140mg。推荐剂量为560mg/天。

【药物相互作用】

依鲁替尼主要通过 CYP3A 代谢,因而在与CYP3A 抑制剂或诱导剂同时服用时,其暴露量将会受到影响。酮康唑是 CYP3A 强抑制剂,能使依鲁替尼的最大血药浓度( Cmax)和 AUC 分别增加 29、24 倍;中度 CYP3A 抑制剂能使依鲁替尼的 Cmax 和AUC 分别增加 6、 9 倍。

利福平是强 CYP3A 诱导剂,能使依鲁替尼的暴露量降低为原来的 1/10;中度 CYP3A 诱导剂也能使依鲁替尼的暴露量降低为原来的 1/3。 这种暴露量的改变并不是希望的结果。因此,应避免依鲁替尼与中度或强 CYP3A 抑制剂及诱导剂同时服用,这种强抑制剂还包括伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、克拉霉素和泰利霉素,强诱导剂还包括卡马西平、利福平和苯妥英等。

依鲁替尼注意事项

  • 感染-致命和非致命性感染后出现了IMBRUVICA®疗法。14%〜29%的患者发生3级以上感染。进行性多灶性白质脑病(PML)和病例卡氏肺囊虫肺炎(PJP)都发生在与IMBRUVICA治疗的患者®。评估患者的发烧和感染并妥善治疗。
  • 血细胞减少症 - 根据实验室测量,治疗出现的3级或4级血细胞减少包括中性粒细胞减少(范围13%至29%),血小板减少症(范围5%至17%)和贫血(范围0%至13%)发生在患者单药治疗IMBRUVICA®。每月监测完整血细胞计数。
  • 心房颤动-心房颤动和心房扑动(范围,6%至9%)发生在与IMBRUVICA治疗的患者®,尤其是在患者的心脏危险因素,高血压,急性感染,房颤病史。定期监测患者的心房颤动。发生心律失常症状(例如心悸,头晕)或新发呼吸困难的患者应进行心电图。房颤应当妥善保管,如果它仍然存在,考虑IMBRUVICA的风险和收益®治疗,并按照调整剂量准则。

成功案例

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