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伊马替尼,波生坦和西地那非的药代动力学相互作用

时间:2019-09-05 13:12来源:格列卫中文网作者:中印医疗


    该研究描述了伊马替尼在严重肺动脉高压(PAH)患者中的群体药代动力学(PK),研究了伊马替尼,西地那非和波生坦之间的药物相互作用(DDI),并评估了它们的临床意义。在III期研究中收集伊马替尼,波生坦和西地那非的血浆浓度,并用于表征该群体中伊马替尼的PK。使用线性混合模型和对数转化的药物浓度对三种药物中的DDI进行定量。

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    人口平均估计的表观清除率(CL / F)和体积(V / F)为10.8 lh -1(95%CI 9.2,12.4 lh -1)分别为267升(95%CI 208,326升)。据估计,在伊马替尼存在的情况下,西地那非浓度平均增加64%(95%CI 32%,103%),波生坦浓度增加51%(95%CI 12%,104%)。尽管联合用药浓度增加,但在西地那非和波生坦的整个浓度范围内,伊马替尼和安慰剂对6分钟步行距离和肺血管阻力变化的治疗差异相对恒定。总体而言,较高浓度的伊马替尼和波生坦与增加肝酶(血清谷氨酸草酰乙酸转氨酶[SGOT] /血清谷氨酸 - 丙酮酸转氨酶[SGPT])无关。

    发现重症PAH患者中伊马替尼的人群PKs与慢性粒细胞白血病患者相当。无论联合用药如何,伊马替尼均被发现有效,并且除了仅提高DDI引起的联合用药浓度外,还显示出内在功效。没有证据表明与波生坦共同给药会增加肝毒性风险。

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